| CAT # | Nome do produto | Descrición |
| CPD100904 | Voruciclib | O voruciclib, tamén coñecido como P1446A-05, é un inhibidor da proteína quinase específico da quinase 4 dependente da ciclina (CDK4) con potencial actividade antineoplásica. O inhibidor de CDK4 P1446A-05 inhibe especificamente a transición de fase G1-S mediada por CDK4, detendo o ciclo celular e inhibindo o crecemento das células cancerosas. A serina/treonina quinase CDK4 atópase nun complexo con ciclinas G1 de tipo D e é a primeira quinase que se activa tras a estimulación mitoxénica, liberando as células dunha fase quiescente á fase de ciclo de crecemento G1/S; Demostrouse que os complexos CDK-ciclina fosforilan o factor de transcrición do retinoblastoma (Rb) no inicio G1, desprazando a histona desacetilase (HDAC) e bloqueando a represión transcripcional. |
| CPD100905 | Alvocidib | O alvocidib é un composto sintético de N-metilpiperidinil clorofenil flavona. Como inhibidor da quinase dependente da ciclina, o alvocidib induce a detención do ciclo celular ao impedir a fosforilación das quinases dependentes da ciclina (CDKs) e ao diminuír a expresión da ciclina D1 e D3, o que provoca a detención do ciclo celular G1 e a apoptose. Este axente tamén é un inhibidor competitivo da actividade do trifosfato de adenosina. Comprobe se hai ensaios clínicos activos ou pechados usando este axente. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 é un inhibidor de CDK altamente selectivo para CDK7 cun IC(50) de 21 nmol/L. As probas doutras CDK e doutras 69 quinases mostraron que BS-181 só inhibiu a CDK2 en concentracións inferiores a 1 micromol/L, sendo a CDK2 inhibida 35 veces menos potente (IC(50) 880 nmol/L) que a CDK7. Nas células MCF-7, BS-181 inhibiu a fosforilación dos substratos CDK7, promoveu a detención do ciclo celular e a apoptose para inhibir o crecemento das liñas celulares cancerosas e mostrou efectos antitumorales in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | O riviciclib, tamén coñecido como P276-00, é un inhibidor da quinase dependente de flavonas e ciclina (CDK) con potencial actividade antineoplásica. P276-00 únese e inhibe selectivamente a Cdk4/ciclina D1, Cdk1/ciclina B e Cdk9/ciclina T1, serina/treonina quinases que desempeñan un papel clave na regulación do ciclo celular e na proliferación celular. A inhibición destas quinases leva á parada do ciclo celular durante a transición G1/S, provocando así unha indución da apoptose e a inhibición da proliferación celular tumoral. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 é un inhibidor de CDK9 altamente selectivo (IC50 = 5 nM). (MC180295 ten unha ampla actividade contra o cancro in vitro e é eficaz en modelos de cancro in vivo. Ademais, a inhibición de CDK9 sensibiliza ao inhibidor do punto de control inmune α-PD-1 in vivo, polo que é un excelente obxectivo para a terapia epixenética do cancro. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 é un inhibidor potente e selectivo de CDK9. LDC000067 inhibiu a transcrición in vitro dun xeito competitivo e dependente da dose de ATP. O perfís de expresión xénica das células tratadas con LDC000067 demostrou unha redución selectiva dos ARNm de curta duración, incluíndo importantes reguladores da proliferación e da apoptose. A análise da síntese de ARN de novo suxeriu un amplo papel positivo de CDK9. A nivel molecular e celular, LDC000067 reproduciu efectos característicos da inhibición de CDK9, como unha pausa mellorada da ARN polimerase II nos xenes e, o máis importante, a indución da apoptose nas células cancerosas. LDC000067 inhibe a transcrición in vitro dependente de P-TEFb. Induce a apoptose in vitro e in vivo en combinación con BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A é un inhibidor potente e selectivo de CDK8 activo nas células AML con altos niveis de fosforilación de serina dos dominios de transactivación STAT1 e STAT5. EL120-34A inhibe a fosforilación de STAT1 S727 e STAT5 S726 en células cancerosas in vitro. De forma consistente, a regulación da transcrición dependente de STATs e NUP98-HOXA9 observouse como un mecanismo de acción dominante in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 é un inhibidor de CDK8 potente, selectivo e biodispoñible por vía oral con CDK8 IC50 = 2,6 nM; Predición de PK humana: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 h; F > 75 %. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 é un inhibidor competitivo de ATP de segunda xeración dispoñible por vía oral das quinases CDK2/CDK9 con potenciais actividades antineoplásicas e quimioprotectoras. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 é un inhibidor covalente de CDK12 e CDK13. As quinases dependentes da ciclina 12 e 13 (CDK12 e CDK13) xogan un papel crítico na regulación da transcrición dos xenes. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, un análogo de THZ1, con potencial para tratar o cancro de mama triple negativo (TNBC), é un inhibidor potente e selectivo de CDK7 que supera a inestabilidade de THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; Células TNBC = 10 nM |
