LDC000067

Nome químico:

3-[[6-(2-metoxifenil)-4-pirimidinil]amino]bencenometansulfonamida

Código SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Código InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Chave InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Palabra clave:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solubilidade: 

Almacenamento: 

Descrición:

LDC000067 é un inhibidor potente e selectivo de CDK9. LDC000067 inhibiu a transcrición in vitro dun xeito competitivo e dependente da dose de ATP. O perfís de expresión xénica das células tratadas con LDC000067 demostrou unha redución selectiva dos ARNm de curta duración, incluíndo importantes reguladores da proliferación e da apoptose. A análise da síntese de ARN de novo suxeriu un amplo papel positivo de CDK9. A nivel molecular e celular, LDC000067 reproduciu efectos característicos da inhibición de CDK9, como unha pausa mellorada da ARN polimerase II nos xenes e, o máis importante, a indución da apoptose nas células cancerosas. LDC000067 inhibe a transcrición in vitro dependente de P-TEFb. Induce a apoptose in vitro e in vivo en combinación con BI 894999.

Obxectivo: CDK9