| CAT # | Nome do produto | Descrición |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 é un inhibidor potente e selectivo da isoforma ACC1 da acetil-CoA carboxilase localizada principalmente no fígado e tecido adiposo e da isoforma ACC2 dominante no músculo esquelético e cardíaco, con valores de IC50 de 27 nM e 33 nM, respectivamente. Os inhibidores de ACC inhiben a lipoxénese de novo e aumentan a β-oxidación dos ácidos graxos de cadea longa con potencial para o tratamento da diabetes tipo 2, a esteatose hepática e o cancro. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 é un inhibidor alostérico dos encimas ACC ACC1 e ACC2 que impide a dimerización da subunidade ACC para suprimir a síntese de ácidos graxos in vitro e in vivo. O tratamento crónico de ND-646 de xenoinjertos e modelos de rato de NSCLC modificados xeneticamente inhibiu o crecemento do tumor. Cando se administra como un axente único ou en combinación co carboplatino, o fármaco de atención estándar, o ND-646 suprimiu notablemente o crecemento do tumor pulmonar no Kras;Trp53-/- (tamén coñecido como KRAS p53) e Kras;Stk11-/- ( tamén coñecido como KRAS Lkb1) modelos de rato de NSCLC. ND-646 tiña unha eficacia mellorada cando se combinaba co carboplatino, un compoñente común dos réximes quimioterapéuticos usados para tratar o NSCLC humano. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 é un potente inhibidor dos ACC de mamíferos e pode reducir o peso corporal e mellorar a sensibilidade á insulina en animais de proba. Recentemente demostrouse que CP-640186 é un potente inhibidor de isoformas de ACC de mamíferos con valores de IC50 duns 55 nM. Este é actualmente o único inhibidor potente dos ACC dos mamíferos. En cultivos celulares así como en modelos animais, o CP-640186 pode reducir os niveis de malonil-CoA nos tecidos, inhibir a biosíntese de ácidos graxos e estimular a oxidación dos ácidos graxos. O máis importante é que CP-640186 pode reducir a masa de graxa corporal e o peso corporal, e mellorar a sensibilidade á insulina, validando os ACC como obxectivos para os medicamentos contra a obesidade e a diabetes. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 é un inhibidor da acetil-CoA carboxilase (ACC); inhibe ACC1 e ACC2 humanos con valores de IC50 de 2,1 e 6,1 nM, respectivamente. |
