| CAT # | Nome do produto | Descrición |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 é un agonista sintético específico de PPARδ que mostra unha alta afinidade polo PPARδ (Ki=1,1 nM) cunha selectividade > 1000 veces sobre PPARα e PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, tamén coñecido como GFT-505, é un agonista dual de PPARα/δ. Elafibranoris está en estudo para o tratamento de enfermidades cardiometabólicas, incluíndo diabetes, resistencia á insulina, dislipidemia e enfermidade do fígado graso non alcohólico (FGNA). |
| CPD100565 | Bavachinina | A bavachinina é un novo agonista natural de pan-PPAR a partir do froito da herba tradicional chinesa para baixar a glicosa malaytea scurfpea. Mostra actividades máis fortes con PPAR-γ que con PPAR-α e PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l e 8,07 μmol/l en células 293T, respectivamente). |
| CPD100564 | Troglitazona | A troglitazona, tamén coñecida como CI991, é un potente agonista de PPAR. A troglitazona é un fármaco antidiabético e antiinflamatorio e un membro da clase de drogas das tiazolidindionas. Foi prescrito para pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en Xapón. A troglitazona, como as outras tiazolidindionas (pioglitazona e rosiglitazona), funciona activando os receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR). A troglitazona é un ligando tanto de PPARα como, de xeito máis intenso, de PPARγ |
| CPD100563 | Glabridina | A glabridina, un dos fitoquímicos activos do extracto de regaliz, únese e activa o dominio de unión de ligando de PPARγ, así como o receptor de lonxitude total. Tamén é un modulador positivo do receptor GABAA que promove a oxidación dos ácidos graxos e mellora a aprendizaxe e a memoria. |
| CPD100561 | Pseudoginsenósido-F11 | O seudoginsenósido F11, un produto natural que se atopa no ginseng americano pero non no ginseng asiático, é un novo agonista parcial do PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrato | O bezafibrato é un agonista do receptor alfa activado por proliferadores de peroxisomas (PPARalpha) con actividade antilipidémica. O bezafibrato é un fármaco fibrato usado para o tratamento da hiperlipidemia. O bezafibrato diminúe os niveis de triglicéridos, aumenta os niveis de colesterol de lipoproteínas de alta densidade e diminúe os niveis de colesterol total e de baixa densidade de lipoproteínas. Comercialízase habitualmente como Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, tamén coñecido como GW610742 e GW0742X é un agonista de PPARδ/β. GW0742 Induce a maduración neuronal precoz das neuronas postmitóticas corticais. GW0742 prevén a hipertensión, o estado inflamatorio e oxidativo vascular e a disfunción endotelial na obesidade inducida pola dieta. GW0742 ten efectos protectores directos sobre a hipertrofia do corazón dereito. GW0742 pode mellorar o metabolismo dos lípidos no corazón tanto in vivo como in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazona | O clorhidrato de pioglitazona é un composto de tiazolidindiona descrito para producir efectos antiinflamatorios e antiarterioscleróticos. Está demostrado que a pioglitazona prevén a inflamación coronaria e a arteriosclerose inducidas por L-NAME e suprime o aumento do ARNm de TNF-α producido pola lesión da mucosa gástrica inducida pola aspirina. O clorhidrato de pioglitazona é un activador do PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazona | A rosiglitazona é un fármaco antidiabético da clase de fármacos tiazolidindionas. Funciona como un sensibilizador da insulina, uníndose aos receptores PPAR das células de graxa e facendo que as células sexan máis sensibles á insulina. A rosiglitazona é un membro da clase de drogas tiazolidindionas. As tiazolidindionas actúan como sensibilizadores da insulina. Reducen a concentración de glicosa, ácidos graxos e insulina no sangue. Funcionan uníndose aos receptores activados polo proliferador de peroxisomas (PPAR). Os PPAR son factores de transcrición que residen no núcleo e son activados por ligandos como as tiazolidindionas. As tiazolidindionas entran na célula, únense aos receptores nucleares e alteran a expresión dos xenes. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 é un antagonista selectivo de PPARδ. GSK0660 regulou diferencialmente 273 transcricións en células tratadas con TNFα en comparación co TNFα só. Unha análise da vía revelou o enriquecemento da sinalización do receptor de citocinas-citocinas. En particular, GSK0660 bloquea a regulación positiva inducida polo TNFα de CCL8, unha quimiocina implicada no recrutamento de leucocitos. GSK0660 bloquea o efecto do TNFα sobre as expresións de citocinas implicadas no recrutamento de leucocitos, incluíndo CCL8, CCL17 e CXCL10 e, polo tanto, pode bloquear a leucostasis retiniana inducida por TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | A oroxina A, un compoñente activo illado da herba Oroxylum indicum (L.) Kurz, activa o PPARγ e inhibe a α-glucosidase, exercendo actividade antioxidante. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 é un potente inhibidor de TNKS1/2 que ten unha selectividade 100 veces contra outros encimas da familia PARP e mostra unha inhibición da vía Wnt de 5 nM nas células DLD-1. O AZ6102 pódese formular ben nunha solución intravenosa clínicamente relevante a 20 mg/ml, demostrou unha boa farmacocinética en especies preclínicas e mostra unha baixa saída de Caco2 para evitar posibles mecanismos de resistencia tumoral. A vía canónica Wnt xoga un papel importante no desenvolvemento embrionario, na homeostase do tecido adulto e no cancro. As mutacións da liña xerminal de varios compoñentes da vía Wnt, como Axina, APC e ?-catenina, poden levar á oncoxénese. Sábese que a inhibición do dominio catalítico da poli(ADP-ribosa) polimerase (PARP) das tankirases (TNKS1 e TNKS2) inhibe a vía Wnt mediante unha maior estabilización da axina. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, tamén coñecido como MK-0767 e MK-767, é un agonista de PPAR potencialmente para o tratamento da diabetes tipo 2 e da dislipidemia. Cando se administrou a ratos ob/ob, KRP-297 (0,3 a 10 mg/kg) diminuíu os niveis de glicosa e insulina no plasma e mellorou a diminución da captación de 2DG estimulada pola insulina no músculo sóleo dunha forma dependente da dose. O tratamento con KRP-297 é útil para previr o desenvolvemento de síndromes diabéticas ademais de mellorar o transporte de glicosa deteriorado no músculo esquelético. |
| CPD100543 | Inolitazona | A inolitazona, tamén coñecida como Efatutazone, CS-7017 e RS5444, é un inhibidor da PAPR-gamma biodisponible por vía oral con potencial actividade antineoplásica. A inolitazona únese ao receptor gamma activado pola proliferación de peroxisomas (PPAR-gamma) e activa, o que pode producir a indución da diferenciación das células tumorais e a apoptose, así como unha redución da proliferación das células tumorais. PPAR-gamma é un receptor de hormonas nucleares e un factor de transcrición activado por ligandos que controla a expresión xénica implicado en procesos celulares como a diferenciación, a apoptose, o control do ciclo celular, a carcinoxénese e a inflamación. Comprobe se hai ensaios clínicos activos ou pechados usando este axente. (Tesauro do NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 é un antagonista de PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 mellora a afinidade de unión do dominio de unión ao ligando PPAR α ás proteínas correpresoras SMRT e NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, tamén coñecido como IVA-337, é un agonista dos receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR). |
