| CAT # | Nome do produto | Descrición |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, tamén coñecido como IDN 6556 e PF 03491390, é un primeiro inhibidor da caspasa en ensaios clínicos para o tratamento de enfermidades hepáticas. Emricasan (IDN-6556) diminúe a lesión hepática e a fibrose nun modelo murino de esteatohepatite non alcohólica. IDN6556 facilita o enxerto de masa marxinal de illotes nun modelo de autotransplante de illotes porcinos. O IDN-6556 oral pode diminuír a actividade das aminotransferases en pacientes con hepatite C crónica. O PF-03491390 administrado por vía oral retírase no fígado durante períodos prolongados con baixa exposición sistémica, exercendo un efecto hepatoprotector contra a lesión hepática inducida por alfa-fas nun modelo de rato. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, tamén coñecido como Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylcetone, é un inhibidor da caspasa de amplo espectro con potentes propiedades antiapoptóticas. Q-VD-OPh prevén o ictus neonatal na rata P7: un papel para o xénero. Q-VD-OPh ten efectos anti-leucemia e pode interactuar con análogos da vitamina D para aumentar a sinalización de HPK1 nas células AML. Q-VD-OPh reduce a apoptose inducida polo trauma e mellora a recuperación da función dos membros posteriores en ratas despois da lesión da medula espiñal |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk é un inhibidor irreversible e permeable ás células da caspase-3. A caspase-3 é unha protease específica do cisteinil aspartato que xoga un papel central na apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, tamén coñecido como Z-IETD-FMK, é un potente inhibidor irreversible, permeable ás células, da caspase-8 e da granzima B. O inhibidor da caspase-8 II controla a actividade biolóxica da caspase-8. MDK4982 inhibe eficazmente a apoptose inducida polo virus da gripe nas células HeLa. MDK4982 tamén inhibe a granzima B. MDK4982 ten CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK é un inhibidor da pan-caspase irreversible e permeable ás células. Z-VAD-FMK inhibe o procesamento da caspase e a indución da apoptose nas células tumorais in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasán | Belnacasan, tamén coñecido como VX-765, está deseñado para inhibir a caspase, que é un encima que controla a xeración de dúas citocinas, IL-1b e IL-18. VX-765 demostrou que inhibe as convulsións agudas en modelos preclínicos. Ademais, o VX-765 mostrou actividade en modelos preclínicos de epilepsia crónica. O VX-765 foi dosificado en máis de 100 pacientes en ensaios clínicos de fase I e fase IIa relacionados con outras enfermidades, incluíndo un ensaio clínico de fase IIa de 28 días en pacientes con psoríase. Completou a fase de tratamento dun ensaio clínico de fase IIa de VX-765 que reclutou aproximadamente 75 pacientes con epilepsia resistente ao tratamento. O ensaio clínico dobre cego, aleatorizado e controlado con placebo foi deseñado para avaliar a seguridade, tolerabilidade e actividade clínica do VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc é un antagonista do receptor CKR-5 antiviral, potente e non competitivo que inhibe a unión da proteína gp120 da capa viral do VIH. Maraviroc inhibe a unión do γ-S-GTP estimulado por MIP-1β ás membranas celulares HEK-293, o que indica a súa capacidade para inhibir a estimulación dependente da quimiocina do intercambio GDP-GTP no complexo proteico CKR-5/G. Maraviroc tamén inhibe o evento posterior da redistribución intracelular de calcio inducida por quimiocinas. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, tamén coñecido como TAK-242, é un inhibidor permeable ás células da sinalización de TLR4, bloqueando a produción de NO, TNF-α, IL-6 e IL-1β inducida polo LPS en macrófagos con valores de IC50 de 1-11 nM. Resatorvid únese selectivamente a TLR4 e interfire coas interaccións entre TLR4 e as súas moléculas adaptadoras. Resatorvid proporciona neuroprotección na lesión cerebral traumática experimental: implicación no tratamento da lesión cerebral humana |
| CPD100608 | ASK1-Inhibidor-10 | O inhibidor ASK1 10 é un inhibidor biodispoñible por vía oral da quinase 1 reguladora do sinal da apoptose (ASK1). É selectivo para ASK1 sobre ASK2, así como para MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ e B-RAF. Inhibe os aumentos inducidos pola estreptozotocina na fosforilación de JNK e p38 nas células β pancreáticas INS-1 de forma dependente da concentración. |
| CPD100607 | K811 | K811 é un inhibidor específico de ASK1 que prolonga a supervivencia nun modelo de rato de esclerose lateral amiotrófica. K811 previu eficazmente a proliferación celular en liñas celulares con alta expresión de ASK1 e en células GC que sobreexpresaban HER2. O tratamento con K811 reduciu os tamaños dos tumores de xenoinjerto ao baixar os marcadores de proliferación. |
| CPD100606 | K812 | O K812 é un inhibidor específico de ASK1 descuberto para prolongar a supervivencia nun modelo de rato de esclerose lateral amiotrófica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A é un potente e selectivo inhibidor de ASK1 (IC50 = 93 nM). Bloquea a fosforilación de ASK1 e p38 inducida por LPS en astrocitos cultivados de rato e suprime a neuroinflamación nun modelo EAE de rato. MSC 2032964A é biodispoñible por vía oral e penetra no cerebro. |
| CPD100604 | Segundosertib | Selonsertib, tamén coñecido como GS-4997, é un inhibidor biodisponible por vía oral da quinase 1 reguladora do sinal da apoptose (ASK1), con potenciais actividades antiinflamatorias, antineoplásicas e antifibróticas. O GS-4997 diríxese e únese ao dominio quinase catalítica de ASK1 dun xeito competitivo en ATP, evitando así a súa fosforilación e activación. GS-4997 impide a produción de citocinas inflamatorias, regula á baixa a expresión dos xenes implicados na fibrose, suprime a apoptose excesiva e inhibe a proliferación celular. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, tamén coñecido como H-PGDS Inhibitor I, é un inhibidor da prostaglandina D sintase (tipo hematopoyético). MDK36122 non ten nome de código e ten o número CAS 1033836-12-2. Os últimos 5 díxitos utilizáronse para o nome para facilitar a comunicación. MDK36122 bloquea selectivamente o HPGDS (IC50s = 0,7 e 32 nM en ensaios enzimáticos e celulares, respectivamente) con pouca actividade contra os encimas humanos relacionados L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 e 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | tepoxalina, tamén coñecida como ORF-20485; RWJ-20485; é un inhibidor da 5-lipoxixenase potencialmente para o tratamento da asma, a osteoartrite (OA). A tepoxalina ten actividade inhibitoria in vivo contra a COX-1, COX-2 e 5-LOX en cans na dose recomendada actualmente. A tepoxalina inhibe a inflamación e a disfunción microvascular inducidas pola irradiación abdominal en ratas. A tepoxalina mellora a actividade dun antioxidante, o ditiocarbamato de pirrolidina, na atenuación da apoptose inducida polo factor de necrose tumoral nas células WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, tamén coñecido como CP-66248, é un inhibidor de COX/5-LOX e un candidato a fármaco antiinflamatorio modulador de citocinas que estaba en desenvolvemento por Pfizer como un tratamento potencial prometedor para a artrite reumatoide, pero Pfizer detivo o seu desenvolvemento despois de que se rexeitara a aprobación de comercialización. pola FDA en 1996 debido á toxicidade hepática e renal, que foi atribuída a metabolitos do fármaco cunha fracción tiofeno que causou dano oxidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 é un novo, potente e selectivo inhibidor da 5-lipoxixenase non redox eficaz na inflamación e na dor. PF-4191834 presenta unha boa potencia en ensaios baseados en enzimas e células, así como nun modelo de inflamación aguda en ratas. Os resultados do ensaio enzimático indican que PF-4191834 é un potente inhibidor de 5-LOX, cun IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ademais, demostrou unha selectividade de aproximadamente 300 veces para 5-LOX sobre 12-LOX e 15-LOX e non mostra actividade cara aos encimas ciclooxixenase. Ademais, PF-4191834 inhibe o 5-LOX nas células sanguíneas humanas, cun IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, tamén coñecido como L 663536, é un antagonista dos leucotrienos. Pode realizar isto bloqueando a proteína activadora da 5-lipoxixenase (FLAP), inhibindo así a 5-lipoxixenase (5-LOX) e pode axudar no tratamento da aterosclerose. MK-886 inhibe a actividade da ciclooxixenase-1 e suprime a agregación plaquetaria. MK-886 induce cambios no ciclo celular e aumenta a apoptose despois da terapia fotodinámica con hipericina. MK-886 mellora a diferenciación e a apoptose inducidas polo factor de necrose tumoral. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 é un potente inhibidor da reacción 5-LO tanto in vitro como nunha variedade de modelos in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | O CMI-977, tamén coñecido como LPD-977 e MLN-977, é un potente inhibidor da 5-lipoxixenase que intervén na produción de leucotrienos e que actualmente se está a desenvolver para o tratamento da asma crónica. CMI-977 inhibe a vía da inflamación celular da 5-lipoxixenase (5-LO) para bloquear a xeración de leucotrienos, que xogan un papel fundamental no desencadeamento da asma bronquial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 é un inhibidor activo por vía oral da 5-lipoxixenase (5-LO). CJ-13610 inhibe a biosíntese do leucotrieno B4 e regula a expresión do ARNm de IL-6 nos macrófagos. É eficaz en modelos preclínicos de dor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 é un inhibidor da proteína activadora de 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 é un agonista do GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 é un modulador alostérico positivo (PAM) do receptor do péptido similar ao glucagón penetrante no SNC (GLP-1R). |
