CPDB0099 | quizartinib; AC-010220; AC-220 | O quizartinib é un inhibidor da tirosina quinase 3 relacionada co FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) e demostra unha alta selectividade para FLT3 cando se proba contra un panel de 227 quinases adicionais. Inhibe a proliferación da liña celular de leucemia humana MV4-11, que alberga unha mutación homocigota FLT3-ITD, cun valor IC50 de 0,56 nM.1 A 1 mg/kg/día, demostrouse que quizartinib prolonga a supervivencia nun rato. modelo de leucemia mieloide aguda FLT3-ITD e para erradicar tumores nun modelo de xenoinjerto de rato dependente de FLT3 a 10 mg/kg. |