THZ531
Detalle do produto
Etiquetas de produtos
Tamaño do paquete | Dispoñibilidade | Prezo (USD) |
100 mg | En Stock | 500 |
500 mg | En Stock | 800 |
1g | En Stock | 1200 |
Máis tamaños | Obter cotizacións | Obter cotizacións |
Nome químico:
(R,E)-N-(4-(3-((5-cloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-carbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamida
Código SMILES:
O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
Código InChi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1
Chave InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Palabra clave:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Solubilidade:Soluble en DMSO
Almacenamento:0 - 4 °C para curto prazo (días a semanas) ou -20 °C para longo prazo (meses).
Descrición:
THZ531 é un inhibidor covalente de CDK12 e CDK13. As quinases dependentes da ciclina 12 e 13 (CDK12 e CDK13) xogan un papel crítico na regulación da transcrición dos xenes. THZ531 dirixe irreversiblemente a unha cisteína situada fóra do dominio quinase. THZ531 provoca unha perda de expresión xénica coa perda simultánea da ARN polimerase II alongada e hiperfosforilada. THZ531 diminúe substancialmente a expresión dos xenes de resposta ao dano no ADN e dos xenes clave do factor de transcrición asociados a superpotenciadores. THZ531 induciu drasticamente a morte celular apoptótica. Así, as moléculas pequenas capaces de dirixirse específicamente a CDK12 e CDK13 poden axudar a identificar subtipos de cancro que dependen especialmente das súas actividades quinase.
Obxectivo: CDK