CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 é un inhibidor selectivo de MEK/Aurora quinase dual con valores de IC50 de 3, 25, 15, 25 e 4 nM para X. laevis Aurora B, Aurora A e Aurora C humana e MEK1 e MEK2 humana, respectivamente. Pode inhibir o crecemento e a supervivencia de liñas celulares de melanoma inxenuas ao tratamento e resistentes aos fármacos, diminuíndo a expresión de MEK e Mcl-1 ao tempo que aumenta a expresión da proteína pro-apoptótica Bim. A 70 mg/kg, o BI-847325 induce a apoptose no melanoma xenotransportado inxenuo e resistente a medicamentos in vivo. |