GLPG0187
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| Packungsgröße | Verfügbarkeit | Preis (USD) |
| 100 mg | Auf Lager | 650 |
| 250 mg | Auf Lager | 960 |
| 500 mg | Auf Lager | 1500 |
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Chemischer Name:
(S)-3-((2,5-Dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)propansäure
SMILES-Code:
O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O
InChi-Code:
InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1
InChi-Schlüssel:
CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N
Stichwort:
GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).
Beschreibung:
In einem Festphasentest zeigt GLPG0187 Selektivität für mehrere RGD-Integrinrezeptoren mit IC50-Werten von 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM für αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 und α5β1. GLPG0187 ist ein wirksamer Inhibitor der osteoklastischen Knochenresorption und Angiogenese. Die Behandlung mit GLPG0187 erhöht dosisabhängig das E-Cadherin/Vimentin-Verhältnis und verleiht den Zellen einen eher epithelialen, sessilen Phänotyp. GLPG0187 verringert dosisabhängig die Größe der Subpopulation von Prostatakrebszellen mit hohem Aldehyddehydrogenase-Gehalt[1]. Die Behandlung mit GLPG0187 führt zu einer Rundung und Verklumpung der Zellen. GLPG0187 zeigt eine dosisabhängige signifikante Verringerung der Tumorzellmigration. GLPG0187 reduziert in allen Konzentrationen die Zellproliferation erheblich[2].
Ziel: αvβ1
