PQR530
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| Packungsgröße | Verfügbarkeit | Preis (USD) |
| 100 mg | Auf Lager | 500 |
| 500 mg | Auf Lager | 800 |
| 1g | Auf Lager | 1200 |
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Chemischer Name:
(S)-4-(difluormethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amin
SMILES-Code:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi-Code:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi-Schlüssel:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Stichwort:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).
Beschreibung:
PQR530 ist ein hochwirksamer dualer pan-PI3K/mTORC1/2-Inhibitor. PQR530 inhibierte die Phosphorylierung von Proteinkinase B (PKB, pSer473) und ribosomalem Protein S6 (pS6, pSer235/236) mit IC50-Werten von 0,07 µM. PQR530 zeigte eine hervorragende Selektivität gegenüber einer Vielzahl von Kinasen sowie eine hervorragende Selektivität gegenüber nicht verwandten Rezeptorenzymen und Ionenkanälen. Darüber hinaus zeigte PQR530 in einer Gruppe von 44 Krebszelllinien (NTRC OncolinesTM) die Wirksamkeit, das Wachstum von Krebszellen zu verhindern (Mittelwert für GI50 von 426 nM). Die orale Verabreichung von PQR530 an Mäuse führte zu einer dosisproportionalen PK und zeigte eine gute orale Bioverfügbarkeit und eine ausgezeichnete Gehirnpenetration.
Ziel: PI3K/mTOR
