| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor sowohl der Acetyl-CoA-Carboxylase-Isoform ACC1, die hauptsächlich in Leber und Fettgewebe vorkommt, als auch der Isoform ACC2, die im Skelett- und Herzmuskel vorherrschend ist, mit IC50-Werten von 27 nM bzw. 33 nM. ACC-Inhibitoren hemmen die De-novo-Lipogenese und erhöhen die β-Oxidation langkettiger Fettsäuren mit Potenzial für die Behandlung von Typ-2-Diabetes, Lebersteatose und Krebs. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 ist ein allosterischer Inhibitor der ACC-Enzyme ACC1 und ACC2, der die Dimerisierung der ACC-Untereinheit verhindert, um die Fettsäuresynthese in vitro und in vivo zu unterdrücken. Die chronische ND-646-Behandlung von Xenotransplantaten und gentechnisch veränderten Mausmodellen von NSCLC hemmte das Tumorwachstum. Bei Verabreichung als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit dem Standardmedikament Carboplatin unterdrückte ND-646 das Lungentumorwachstum im Kras;Trp53-/- (auch bekannt als KRAS p53) und Kras;Stk11-/- ( auch bekannt als KRAS Lkb1) Mausmodelle von NSCLC. ND-646 zeigte eine verbesserte Wirksamkeit in Kombination mit Carboplatin, einem häufigen Bestandteil chemotherapeutischer Behandlungsschemata zur Behandlung von NSCLC beim Menschen. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ist ein wirksamer Inhibitor von ACCs bei Säugetieren und kann das Körpergewicht reduzieren und die Insulinsensitivität bei Testtieren verbessern. CP-640186 hat sich kürzlich als wirksamer Inhibitor von Isoformen von Säugetier-ACCs mit IC50-Werten von etwa 55 nM erwiesen. Dies ist derzeit der einzige gemeldete wirksame Inhibitor von ACCs bei Säugetieren. Sowohl in Zellkulturen als auch in Tiermodellen kann CP-640186 den Malonyl-CoA-Spiegel im Gewebe senken, die Fettsäurebiosynthese hemmen und die Fettsäureoxidation stimulieren. Am wichtigsten ist, dass CP-640186 die Körperfettmasse und das Körpergewicht reduzieren und die Insulinsensitivität verbessern kann, was ACCs als Ziele für Medikamente gegen Fettleibigkeit und Diabetes bestätigt. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 ist ein Acetyl-CoA-Carboxylase (ACC)-Inhibitor; hemmt menschliches ACC1 und ACC2 mit IC50-Werten von 2,1 bzw. 6,1 nM. |
