RGX-104 HCl
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Chemischer Name:
(R)-2-[3-[3-[[2-Chlor-3-(trifluormethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]-3-methylpropoxy]phenyl]essigsäurehydrochlorid
SMILES-Code:
O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl
InChi-Code:
InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36 ,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27;/h2-17,20,24,30H,18- 19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1
InChi-Schlüssel:
LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N
Stichwort:
RGX-104 HCl, RGX-104, RGX104, RGX 104, 610318-03-1
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).
Beschreibung:
RGX-104 ist ein Leber-X-Rezeptor-Beta-Agonist mit potenziell immunmodulierenden und antineoplastischen Aktivitäten. Bei oraler Verabreichung bindet RGX-104 selektiv an LXRbeta und aktiviert dadurch die LXRbeta-vermittelte Signalübertragung, was zur Transkription bestimmter Tumorsuppressorgene und zur Herunterregulierung bestimmter Tumorpromotorgene führt. Dadurch wird insbesondere die Expression von Apolipoprotein E (ApoE), einem Tumorsuppressorprotein, in Tumorzellen und bestimmten Immunzellen aktiviert. Dadurch wird das angeborene Immunsystem aktiviert, was zu einer Verarmung immunsuppressiver myeloischer Suppressorzellen (MDSCs), Tumorzellen und Endothelzellen in der Tumormikroumgebung führt. Dies kehrt die Immunumgehung um, verstärkt die Anti-Tumor-Immunantwort und hemmt die Proliferation von Tumorzellen.
Ziel: LXRbeta
