| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, auch bekannt als IDN 6556 und PF 03491390, ist ein erstklassiger Caspase-Inhibitor in klinischen Studien zur Behandlung von Lebererkrankungen. Emricasan (IDN-6556) verringert Leberschäden und Fibrose in einem Mausmodell der nichtalkoholischen Steatohepatitis. IDN6556 erleichtert die marginale Masseninseltransplantation in einem Schweineinsel-Autotransplantationsmodell. Oral verabreichtes IDN-6556 kann die Aminotransferase-Aktivität bei Patienten mit chronischer Hepatitis C senken. Oral verabreichtes PF-03491390 bleibt bei geringer systemischer Exposition über längere Zeiträume in der Leber erhalten und übt in einem Mausmodell eine hepatoprotektive Wirkung gegen Alpha-Fas-induzierte Leberschäden aus . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, auch bekannt als Chinolin-Val-Asp-Difluorphenoxymethylketon, ist ein Breitband-Caspase-Inhibitor mit starken antiapoptotischen Eigenschaften. Q-VD-OPh verhindert neonatale Schlaganfälle bei P7-Ratten: eine Rolle für das Geschlecht. Q-VD-OPh wirkt gegen Leukämie und kann mit Vitamin-D-Analoga interagieren, um die HPK1-Signalübertragung in AML-Zellen zu erhöhen. Q-VD-OPh reduziert traumabedingte Apoptose und verbessert die Wiederherstellung der Hinterbeinfunktion bei Ratten nach einer Rückenmarksverletzung |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ist ein zellpermeabler, irreversibler Inhibitor von Caspase-3. Caspase-3 ist eine Cysteinylaspartat-spezifische Protease, die eine zentrale Rolle bei der Apoptose spielt. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, auch bekannt als Z-IETD-FMK, ist ein wirksamer, zelldurchlässiger, irreversibler Inhibitor von Caspase-8 und Granzym B. Der Caspase-8-Inhibitor II steuert die biologische Aktivität von Caspase-8. MDK4982 hemmt wirksam die durch Influenzaviren induzierte Apoptose in HeLa-Zellen. MDK4982 hemmt auch Granzym B. MDK4982 hat die CAS-Nr. 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ist ein zellpermeabler, irreversibler Pan-Caspase-Inhibitor. Z-VAD-FMK hemmt die Caspase-Prozessierung und die Apoptose-Induktion in Tumorzellen in vitro (IC50 = 0,0015 – 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, auch bekannt als VX-765, soll Caspase hemmen, ein Enzym, das die Bildung von zwei Zytokinen, IL-1b und IL-18, steuert. In präklinischen Modellen konnte gezeigt werden, dass VX-765 akute Anfälle hemmt. Darüber hinaus hat VX-765 in präklinischen Modellen chronischer Epilepsie Aktivität gezeigt. VX-765 wurde in klinischen Phase-I- und Phase-IIa-Studien zu anderen Krankheiten an über 100 Patienten verabreicht, darunter eine 28-tägige klinische Phase-IIa-Studie an Patienten mit Psoriasis. Das Unternehmen hat die Behandlungsphase einer klinischen Phase-IIa-Studie mit VX-765 abgeschlossen, an der etwa 75 Patienten mit behandlungsresistenter Epilepsie teilnahmen. Die doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte klinische Studie wurde entwickelt, um die Sicherheit, Verträglichkeit und klinische Aktivität von VX-765 zu bewerten. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc ist ein antiviraler, wirksamer, nicht-kompetitiver CKR-5-Rezeptorantagonist, der die Bindung des HIV-Virushüllproteins gp120 hemmt. Maraviroc hemmt die MIP-1β-stimulierte γ-S-GTP-Bindung an HEK-293-Zellmembranen, was auf seine Fähigkeit hinweist, die Chemokin-abhängige Stimulation des GDP-GTP-Austauschs am CKR-5/G-Proteinkomplex zu hemmen. Maraviroc hemmt auch den nachgeschalteten Vorgang der Chemokin-induzierten intrazellulären Kalziumumverteilung. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, auch bekannt als TAK-242, ist ein zelldurchlässiger Inhibitor der TLR4-Signalübertragung, der die LPS-induzierte Produktion von NO, TNF-α, IL-6 und IL-1β in Makrophagen mit IC50-Werten von 1–11 nM blockiert. Resatorvid bindet selektiv an TLR4 und stört die Wechselwirkungen zwischen TLR4 und seinen Adaptermolekülen. Resatorvid bietet Neuroprotektion bei experimentellen traumatischen Hirnverletzungen: Auswirkungen auf die Behandlung menschlicher Hirnverletzungen |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1-Inhibitor 10 ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1). Es ist selektiv für ASK1 gegenüber ASK2 sowie für MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ und B-RAF. Es hemmt Streptozotocin-induzierte Erhöhungen der JNK- und p38-Phosphorylierung in INS-1-Pankreas-β-Zellen in konzentrationsabhängiger Weise. |
| CPD100607 | K811 | K811 ist ein ASK1-spezifischer Inhibitor, der das Überleben in einem Mausmodell der amyotrophen Lateralsklerose verlängert. K811 verhinderte effizient die Zellproliferation in Zelllinien mit hoher ASK1-Expression und in HER2-überexprimierenden GC-Zellen. Die Behandlung mit K811 reduzierte die Größe von Xenotransplantat-Tumoren durch Herunterregulieren von Proliferationsmarkern. |
| CPD100606 | K812 | K812 ist ein ASK1-spezifischer Inhibitor, von dem entdeckt wurde, dass er das Überleben in einem Mausmodell der amyotrophen Lateralsklerose verlängert. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ist ein wirksamer und selektiver ASK1-Inhibitor (IC50 = 93 nM). Es blockiert die LPS-induzierte ASK1- und p38-Phosphorylierung in kultivierten Maus-Astrozyten und unterdrückt Neuroinflammation in einem Maus-EAE-Modell. MSC 2032964A ist oral bioverfügbar und penetriert das Gehirn. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, auch bekannt als GS-4997, ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit potenziell entzündungshemmenden, antineoplastischen und antifibrotischen Aktivitäten. GS-4997 zielt auf ATP-kompetitive Weise auf die katalytische Kinasedomäne von ASK1 ab und bindet daran, wodurch deren Phosphorylierung und Aktivierung verhindert wird. GS-4997 verhindert die Produktion entzündlicher Zytokine, reguliert die Expression von Genen, die an Fibrose beteiligt sind, herunter, unterdrückt übermäßige Apoptose und hemmt die Zellproliferation. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, auch bekannt als H-PGDS-Inhibitor I, ist ein Prostaglandin-D-Synthase-Inhibitor (hämatopoetischer Typ). MDK36122 hat keinen Codenamen und hat die CAS-Nr. 1033836-12-2. Zur einfacheren Kommunikation wurden die letzten 5 Ziffern für den Namen verwendet. MDK36122 blockiert selektiv HPGDS (IC50s = 0,7 bzw. 32 nM in Enzym- bzw. Zelltests) mit geringer Aktivität gegen die verwandten menschlichen Enzyme L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 und 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, auch bekannt als ORF-20485; RWJ-20485; ist ein 5-Lipoxygenase-Inhibitor, der möglicherweise zur Behandlung von Asthma und Osteoarthritis (OA) eingesetzt werden kann. Tepoxalin hat in vivo in der derzeit zugelassenen empfohlenen Dosierung eine hemmende Wirkung gegen COX-1, COX-2 und 5-LOX bei Hunden. Tepoxalin hemmt Entzündungen und mikrovaskuläre Dysfunktionen, die durch Bestrahlung des Abdomens bei Ratten hervorgerufen werden. Tepoxalin verstärkt die Aktivität eines Antioxidans, Pyrrolidindithiocarbamat, bei der Abschwächung der durch Tumornekrosefaktor Alpha induzierten Apoptose in WEHI 164-Zellen. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, auch bekannt als CP-66248, ist ein COX/5-LOX-Hemmer und Zytokin-modulierender entzündungshemmender Arzneimittelkandidat, der von Pfizer als vielversprechende potenzielle Behandlung für rheumatoide Arthritis entwickelt wurde, aber Pfizer stoppte die Entwicklung, nachdem die Marktzulassung abgelehnt wurde von der FDA im Jahr 1996 aufgrund einer Leber- und Nierentoxizität, die auf Metaboliten des Arzneimittels mit einer Thiopheneinheit zurückgeführt wurde, die oxidative Schäden verursachten. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ist ein neuartiger, wirksamer und selektiver Nicht-Redox-5-Lipoxygenase-Inhibitor, der bei Entzündungen und Schmerzen wirksam ist. PF-4191834 zeigt eine gute Wirksamkeit in enzym- und zellbasierten Tests sowie in einem Rattenmodell für akute Entzündungen. Die Ergebnisse des Enzymtests zeigen, dass PF-4191834 ein wirksamer 5-LOX-Inhibitor mit einem IC(50) = 229 +/- 20 nM ist. Darüber hinaus zeigte es eine etwa 300-fache Selektivität für 5-LOX gegenüber 12-LOX und 15-LOX und zeigte keine Aktivität gegenüber den Cyclooxygenase-Enzymen. Darüber hinaus hemmt PF-4191834 5-LOX in menschlichen Blutzellen mit einem IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, auch bekannt als L 663536, ist ein Leukotrien-Antagonist. Dies kann durch die Blockierung des 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins (FLAP) und damit durch die Hemmung der 5-Lipoxygenase (5-LOX) erreicht werden und kann bei der Behandlung von Arteriosklerose hilfreich sein. MK-886 hemmt die Cyclooxygenase-1-Aktivität und unterdrückt die Blutplättchenaggregation. MK-886 induziert Veränderungen im Zellzyklus und erhöht die Apoptose nach photodynamischer Therapie mit Hypericin. MK-886 verstärkt die durch den Tumornekrosefaktor Alpha induzierte Differenzierung und Apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ist ein wirksamer Inhibitor der 5-LO-Reaktion sowohl in vitro als auch in einer Reihe von In-vivo-Modellen. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, auch bekannt als LPD-977 und MLN-977, ist ein wirksamer 5-Lipoxygenase-Inhibitor, der in die Produktion von Leukotrienen eingreift und derzeit für die Behandlung von chronischem Asthma entwickelt wird. CMI-977 hemmt den zellulären Entzündungsweg 5-Lipoxygenase (5-LO), um die Bildung von Leukotrienen zu blockieren, die eine Schlüsselrolle bei der Auslösung von Asthma bronchiale spielen. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ist ein oral wirksamer Inhibitor der 5-Lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 hemmt die Biosynthese von Leukotrien B4 und reguliert die IL-6-mRNA-Expression in Makrophagen. Es ist in präklinischen Schmerzmodellen wirksam. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ist ein Inhibitor des 5-LO-aktivierenden Proteins (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 ist ein Agonist des GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ist ein ZNS-penetrierender positiver allosterischer Modulator (PAM) des Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptors (GLP-1R). |
