CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib ist ein Inhibitor der FMS-verwandten Tyrosinkinase 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) und zeigt eine hohe Selektivität für FLT3, wenn es gegen eine Gruppe von 227 weiteren Kinasen getestet wird. Es hemmt die Proliferation der menschlichen Leukämiezelllinie MV4-11, die eine homozygote FLT3-ITD-Mutation trägt, mit einem IC50-Wert von 0,56 nM.1 Bei 1 mg/kg/Tag verlängert Quizartinib nachweislich das Überleben bei Mäusen Modell der akuten myeloischen FLT3-ITD-Leukämie und zur Ausrottung von Tumoren in einem FLT3-abhängigen Maus-Xenotransplantat-Modell bei 10 mg/kg. |