| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 ist ein synthetischer PPARδ-spezifischer Agonist, der eine hohe Affinität für PPARδ (Ki=1,1 nM) mit einer > 1000-fachen Selektivität gegenüber PPARα und PPARγ aufweist. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, auch bekannt als GFT-505, ist ein dualer PPARα/δ-Agonist. Elafibranor wird derzeit zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen untersucht, darunter Diabetes, Insulinresistenz, Dyslipidämie und nichtalkoholische Fettlebererkrankung (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina ist ein neuartiger natürlicher Pan-PPAR-Agonist aus der Frucht des traditionellen chinesischen blutzuckersenkenden Krauts Malaytea Scurfpea. Es zeigt stärkere Aktivitäten mit PPAR-γ als mit PPAR-α und PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l bzw. 8,07 μmol/l in 293T-Zellen). |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, auch bekannt als CI991, ist ein starker PPAR-Agonist. Troglitazon ist ein Antidiabetikum und entzündungshemmendes Medikament und gehört zur Wirkstoffklasse der Thiazolidindione. Es wurde Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 in Japan verschrieben. Troglitazon wirkt wie die anderen Thiazolidindione (Pioglitazon und Rosiglitazon) durch die Aktivierung von Peroxisomen-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPARs). Troglitazon ist ein Ligand sowohl für PPARα als auch – stärker ausgeprägt – für PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, einer der aktiven sekundären Pflanzenstoffe im Lakritzextrakt, bindet an die Ligandenbindungsdomäne von PPARγ und aktiviert diese sowie den Volllängenrezeptor. Es ist außerdem ein GABAA-Rezeptor-positiver Modulator, der die Fettsäureoxidation fördert und das Lernen und Gedächtnis verbessert. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosid-F11 | Pseudoginsenosid F11, ein Naturstoff, der im amerikanischen Ginseng, aber nicht im asiatischen Ginseng vorkommt, ist ein neuartiger partieller PPARγ-Agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrat ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Alpha (PPARalpha) mit antilipidämischer Wirkung. Bezafibrat ist ein Fibrat-Medikament zur Behandlung von Hyperlipidämie. Bezafibrat senkt den Triglyceridspiegel, erhöht den Cholesterinspiegel von Lipoproteinen hoher Dichte und senkt den Gesamtcholesterinspiegel und den Cholesterinspiegel von Lipoproteinen niedriger Dichte. Es wird allgemein als Bezalip vermarktet |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, auch bekannt als GW610742 und GW0742X, ist ein PPARδ/β-Agonist. GW0742 induziert die frühe neuronale Reifung kortikaler postmitotischer Neuronen. GW0742 beugt Bluthochdruck, vaskulärem Entzündungs- und Oxidationsstatus sowie endothelialer Dysfunktion bei ernährungsbedingter Fettleibigkeit vor. GW0742 hat direkte Schutzwirkungen auf die Hypertrophie des rechten Herzens. GW0742 kann den Lipidstoffwechsel im Herzen sowohl in vivo als auch in vitro verbessern. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazonhydrochlorid ist eine Thiazolidindionverbindung, deren entzündungshemmende und antiarteriosklerotische Wirkung beschrieben wird. Pioglitazon verhindert nachweislich L-NAME-induzierte Koronarentzündungen und Arteriosklerose und unterdrückt erhöhte TNF-α-mRNA, die durch Aspirin-induzierte Magenschleimhautschäden entsteht. Pioglitazonhydrochlorid ist ein Aktivator von PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon ist ein Antidiabetikum aus der Klasse der Thiazolidindion-Arzneimittel. Es wirkt als Insulinsensibilisator, indem es an die PPAR-Rezeptoren in Fettzellen bindet und die Zellen empfindlicher auf Insulin reagieren lässt. Rosiglitazon gehört zur Medikamentenklasse der Thiazolidindione. Thiazolidindione wirken als Insulinsensibilisatoren. Sie reduzieren die Konzentration von Glukose, Fettsäuren und Insulin im Blut. Sie wirken durch Bindung an die Peroxisomen-Proliferator-aktivierten Rezeptoren (PPARs). PPARs sind Transkriptionsfaktoren, die sich im Zellkern befinden und durch Liganden wie Thiazolidindione aktiviert werden. Thiazolidindione dringen in die Zelle ein, binden an die Kernrezeptoren und verändern die Expression von Genen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ist ein selektiver PPARδ-Antagonist. GSK0660 regulierte 273-Transkripte in TNFα-behandelten Zellen im Vergleich zu TNFα allein unterschiedlich. Eine Signalweganalyse ergab eine Anreicherung der Zytokin-Zytokinrezeptor-Signalübertragung. Insbesondere blockiert GSK0660 die TNFα-induzierte Hochregulierung von CCL8, einem Chemokin, das an der Leukozytenrekrutierung beteiligt ist. GSK0660 blockiert die Wirkung von TNFα auf die Expression von Zytokinen, die an der Leukozytenrekrutierung beteiligt sind, einschließlich CCL8, CCL17 und CXCL10, und kann daher die TNFα-induzierte retinale Leukostase blockieren. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, ein aus dem Kraut Oroxylum indicum (L.) Kurz isolierter Wirkstoff, aktiviert PPARγ und hemmt α-Glucosidase und übt eine antioxidative Wirkung aus. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 ist ein wirksamer TNKS1/2-Inhibitor, der eine 100-fache Selektivität gegenüber anderen Enzymen der PARP-Familie aufweist und in DLD-1-Zellen eine Hemmung des Wnt-Signalwegs um 5 nM zeigt. AZ6102 lässt sich gut in einer klinisch relevanten intravenösen Lösung mit 20 mg/ml formulieren, hat in präklinischen Spezies eine gute Pharmakokinetik gezeigt und zeigt einen geringen Caco2-Ausfluss, um mögliche Tumorresistenzmechanismen zu vermeiden. Der kanonische Wnt-Signalweg spielt eine wichtige Rolle bei der Embryonalentwicklung, der Homöostase erwachsenen Gewebes und bei Krebs. Keimbahnmutationen mehrerer Komponenten des Wnt-Signalwegs, wie Axin, APC und ?-Catenin, können zur Onkogenese führen. Es ist bekannt, dass die Hemmung der katalytischen Domäne der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP) der Tankyrasen (TNKS1 und TNKS2) den Wnt-Weg über eine erhöhte Stabilisierung von Axin hemmt. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, auch bekannt als MK-0767 und MK-767, ist ein PPAR-Agonist, der potenziell zur Behandlung von Typ-2-Diabetes und Dyslipidämie eingesetzt werden kann. Bei Verabreichung an ob/ob-Mäuse senkte KRP-297 (0,3 bis 10 mg/kg) den Plasmaglukose- und Insulinspiegel und verbesserte dosisabhängig die beeinträchtigte Insulin-stimulierte 2DG-Aufnahme im Soleusmuskel. Die Behandlung mit KRP-297 ist nützlich, um die Entwicklung diabetischer Syndrome zu verhindern und den gestörten Glukosetransport in der Skelettmuskulatur zu verbessern. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, auch bekannt als Efatutazon, CS-7017 und RS5444, ist ein oral bioverfügbarer PAPR-Gamma-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Inolitazon bindet an den Peroxisome Proliferation-Activated Receptor Gamma (PPAR-Gamma) und aktiviert diesen, was zur Induktion der Tumorzelldifferenzierung und Apoptose sowie zu einer Verringerung der Tumorzellproliferation führen kann. PPAR-gamma ist ein nukleärer Hormonrezeptor und ligandenaktivierter Transkriptionsfaktor, der die Genexpression steuert, die an zellulären Prozessen wie Differenzierung, Apoptose, Zellzykluskontrolle, Karzinogenese und Entzündung beteiligt ist. Suchen Sie nach aktiven oder abgeschlossenen klinischen Studien mit diesem Wirkstoff. (NCI-Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 ist ein PPAR-α-Antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 erhöht die Bindungsaffinität der PPAR-α-Ligandenbindungsdomäne zu den Corepressorproteinen SMRT und NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, auch bekannt als IVA-337, ist ein Peroxisomen-Proliferator-aktivierter Rezeptor (PPAR)-Agonist. |
