| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD9470 | Obeticholsäure | Obeticholsäure (INT747; 6-ECDCA) ist ein neuartiges Derivat der Cholsäure, das als wirksamer und selektiver FXR-Agonist wirkt und in einem In-vivo-Rattenmodell der Cholestase anticholeretische Aktivität zeigt. Es hemmt die Entzündung und Migration von glatten Gefäßmuskelzellen, fördert die Adipozytendifferenzierung und reguliert die Funktion der Fettzellen in vivo. |
| CPD100579 | Fexaramin | Fexaramin ist ein Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR), einem Gallensäure-aktivierten Kernrezeptor, der die Gallensäuresynthese, -konjugation und -transport sowie den Lipidstoffwechsel durch Wirkungen in Leber und Darm steuert. Fexaramin hat eine 100-fach höhere Affinität zu FXR als natürliche Verbindungen und beschrieb die genomischen Ziele und die Bindungsstelle auf FXR. Bei oraler Verabreichung an Mäuse löste Fexaramin selektive Wirkungen über FXR-Rezeptoren im Darm aus. |
| CPD100577 | Lithocholsäure | Levallorphan, auch bekannt als Levallorphantartat (USAN), ist ein Opioidmodulator der Morphinan-Familie, der als Opioid-Analgetikum und Opioid-Antagonist/Gegenmittel eingesetzt wird. Es wirkt als Antagonist des μ-Opioidrezeptors (MOR) und als Agonist des κ-Opioidrezeptors (KOR) und blockiert dadurch die Wirkung stärkerer Wirkstoffe mit größerer intrinsischer Aktivität wie Morphin, während es gleichzeitig Analgesie hervorruft . Als Agonist des KOR kann Levallorphan bei ausreichender Dosierung schwere psychische Reaktionen hervorrufen, darunter Halluzinationen, Dissoziation und andere psychotomimetische Wirkungen, Dysphorie, Angst, Verwirrung, Schwindel, Orientierungslosigkeit, Derealisation, Trunkenheitsgefühle und bizarre, ungewöhnliche oder verstörende Träume . (Quelle: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofexorat-Isopropyl | Turofexorat-Isopropyl, auch bekannt als WAY-362450 und XL335, ist ein hochwirksamer, selektiver und oral wirksamer Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), der Leberentzündungen abschwächt und Fibrose im Mausmodell der nichtalkoholischen Steatohepatitis |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064 ist ein Farnesoid-X-Rezeptor (FXR) mit einer Konzentration von 65 nM und einer Konzentration von 65 nM auf CV1. |
| CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor ist ein neuartiger und hochwirksamer Agonist von FXR mit einem EC50 von 0,2 nM. |
