MEK

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CPDB0157	BI-847325	BI-847325 ist ein selektiver dualer MEK/Aurora-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 25, 15, 25 und 4 nM für X. laevis Aurora B, menschliches Aurora A und Aurora C sowie menschliches MEK1 und MEK2. Es kann das Wachstum und Überleben sowohl behandlungsnaiver als auch arzneimittelresistenter Melanomzelllinien hemmen, indem es die Expression von MEK und Mcl-1 verringert und gleichzeitig die Expression des proapoptotischen Proteins Bim erhöht. Bei 70 mg/kg induziert BI-847325 in vivo Apoptose bei therapienaiven und arzneimittelresistenten xenotransplantierten Melanomen.