| CAT # | Nom del producte | Descripció |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 és un potent inhibidor covalent de KRAS G12C. AMG-510 s'orienta selectivament al mutant KRAS p.G12C, ja sigui a nivell d'ADN, ARN o proteïna, i evita, d'una manera encara no dilucidada, l'expressió i/o la senyalització de cèl·lules tumorals a través del mutant KRAS p.G12C. Això pot inhibir el creixement de les cèl·lules tumorals que expressen KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 isòmer R | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | Triclorhidrat de diABZI STING agonista-1 | diABZI STING agonist-1 (trihidroclorur) és un agonista del receptor estimulador selectiu dels gens d'interferó (STING), amb EC50 de 130, 186 nM per a humans i ratolí, respectivament. |
| CPD101234 | agonista de diABZI STING-1 (tautomerisme) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compost 3) és un agonista del receptor estimulador selectiu dels gens d'interferó (STING), amb EC50 de 130, 186 nM per a humans i ratolí, respectivament. |
| CPD101233 | diABZI STING agonista-1 | diABZI STING agonist-1 és un agonista del receptor estimulador selectiu dels gens d'interferó (STING), amb EC50 de 130, 186 nM per a humans i ratolí, respectivament. |
| CPD101232 | STING agonista-4 | L'agonista STING-4 és un estimulador de l'agonista del receptor dels gens d'interferó (STING) amb una constant inhibidora aparent (IC50) de 20 nM. L'agonista STING-4 és un compost basat en amidobenzimidazol (ABZI) relacionat amb dues simetries per crear ABZI enllaçats (diABZI) amb una unió millorada a STING i a la funció cel·lular. |
| CPD101231 | STING agonista-3 | L'agonista STING-3, extret de la patent WO2017175147A1 (exemple 10), és un agonista STING de molècula petita selectiu i no nucleòtid amb un pEC50 i pIC50 de 7,5 i 9,5, respectivament. L'agonista STING-3 té un efecte antitumoral durador i un gran potencial per millorar el tractament del càncer |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, també conegut com P1446A-05, és un inhibidor de la proteïna quinasa específic per a la quinasa dependent de ciclina 4 (CDK4) amb potencial activitat antineoplàsica. L'inhibidor de CDK4 P1446A-05 inhibeix específicament la transició de fase G1-S mediada per CDK4, aturant el cicle cel·lular i inhibint el creixement de cèl·lules canceroses. La serina/treonina quinasa CDK4 es troba en un complex amb ciclines G1 de tipus D i és la primera quinasa que s'activa després de l'estimulació mitogènica, alliberant cèl·lules d'una etapa quiescent a l'etapa de cicle de creixement G1/S; S'ha demostrat que els complexos CDK-ciclina fosforilen el factor de transcripció del retinoblastoma (Rb) a G1 primerenc, desplaçant la histona desacetilasa (HDAC) i bloquejant la repressió transcripcional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib és un compost sintètic de N-metilpiperidinil clorofenil flavona. Com a inhibidor de la cinasa dependent de la ciclina, l'alvocidib indueix l'aturada del cicle cel·lular evitant la fosforilació de les quinases dependents de la ciclina (CDKs) i regulant l'expressió de ciclina D1 i D3, donant lloc a l'aturada del cicle cel·lular G1 i l'apoptosi. Aquest agent també és un inhibidor competitiu de l'activitat del trifosfat d'adenosina. Comproveu si hi ha assaigs clínics actius o assaigs clínics tancats amb aquest agent. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 és un inhibidor de CDK altament selectiu per a CDK7 amb un IC(50) de 21 nmol/L. Les proves d'altres CDK, així com d'altres 69 quinases, van mostrar que BS-181 només inhibia CDK2 a concentracions inferiors a 1 micromol/L, amb CDK2 inhibida 35 vegades menys potent (IC(50) 880 nmol/L) que CDK7. A les cèl·lules MCF-7, BS-181 va inhibir la fosforilació dels substrats CDK7, va promoure l'aturada del cicle cel·lular i l'apoptosi per inhibir el creixement de línies cel·lulars cancerígenes i va mostrar efectes antitumorals in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | El riviciclib, també conegut com P276-00, és un inhibidor de la cinasa dependent de la flavona i la ciclina (CDK) amb potencial activitat antineoplàsica. P276-00 s'uneix i inhibeix selectivament a Cdk4/ciclina D1, Cdk1/ciclina B i Cdk9/ciclina T1, serina/treonina cinases que tenen un paper clau en la regulació del cicle cel·lular i la proliferació cel·lular. La inhibició d'aquestes cinases condueix a l'aturada del cicle cel·lular durant la transició G1/S, provocant així una inducció de l'apoptosi i la inhibició de la proliferació de cèl·lules tumorals. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 és un inhibidor de CDK9 altament selectiu (IC50 = 5 nM). (MC180295 té una àmplia activitat anticancerígena in vitro i és eficaç en models de càncer in vivo. A més, la inhibició de CDK9 sensibilitza a l'inhibidor del punt de control immunitari α-PD-1 in vivo, la qual cosa la converteix en un excel·lent objectiu per a la teràpia epigenètica del càncer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 és un inhibidor potent i selectiu de CDK9. LDC000067 va inhibir la transcripció in vitro d'una manera competitiva per l'ATP i depenent de la dosi. El perfil de l'expressió gènica de les cèl·lules tractades amb LDC000067 va demostrar una reducció selectiva dels ARNm de vida curta, inclosos importants reguladors de la proliferació i l'apoptosi. L'anàlisi de la síntesi d'ARN de nou va suggerir un ampli paper positiu de CDK9. A nivell molecular i cel·lular, LDC000067 va reproduir efectes característics de la inhibició de CDK9, com ara una pausa millorada de l'ARN polimerasa II en els gens i, el més important, la inducció de l'apoptosi a les cèl·lules canceroses. LDC000067 inhibeix la transcripció in vitro depenent de P-TEFb. Indueix l'apoptosi in vitro i in vivo en combinació amb BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A és un inhibidor potent i selectiu de CDK8 actiu a les cèl·lules AML amb alts nivells de fosforilació de serina dels dominis de transactivació STAT1 i STAT5. EL120-34A inhibeix la fosforilació de STAT1 S727 i STAT5 S726 en cèl·lules canceroses in vitro. De manera consistent, s'ha observat la regulació de la transcripció dependent de STATs i NUP98-HOXA9 com a mecanisme d'acció dominant in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 és un inhibidor potent i específic de MerTK que presenta activitat inhibidora submicromolar a l'ELISA basat en cèl·lules. A més, es va resoldre una estructura de raigs X de la proteïna MerTK en complex amb 11 per demostrar que aquests macrocicles s'uneixen a la butxaca d'ATP MerTK. UNC2541 va mostrar IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 és un nou inhibidor pan-tam, bloqueja la interfície entre l'ectodomini tam ig1 i el domini gas6 lg, inhibint potentment les línies cel·lulars reporters axl i les línies cel·lulars de càncer de receptors tam natius. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosilat | CT-053, també conegut com DE-120, és un inhibidor de VEGF i PDGF potencialment per al tractament de la degeneració macular humida relacionada amb l'edat. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 és un potent i selectiu inhibidor d'Axl amb potencial activitat anticancerígena. SGI-7079 va inhibir eficaçment l'activació d'Axl en presència de lligand exògen Gas6. SGI-7079 va inhibir el creixement del tumor de manera dependent de la dosi. Axl és un objectiu terapèutic potencial per superar la resistència als inhibidors d'EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 és una flavona sintètica que inhibeix la sumoilació. 2-D08 va mostrar efecte anti-agregador i neuroprotector |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, també conegut com TP-0903, és un inhibidor potent i selectiu de l'AXL. TP-0903 indueix apoptosi massiva a les cèl·lules B CLL amb valors LD50 dels rangs nanomolars. La combinació de TP-0903 amb inhibidors de BTK augmenta l'apoptosi de cèl·lules B de CLL La sobreexpressió d'AXL és un tema recurrent observat en múltiples tipus de tumors que han adquirit resistència a diversos agents. El tractament de cèl·lules canceroses amb TP-0903 inverteix el fenotip mesenquimal en múltiples models i sensibilitza les cèl·lules canceroses al tractament amb altres agents dirigits. L'administració de TP-0903 com a agent únic o en combinació amb inhibidors de BTK pot ser eficaç per tractar pacients amb LLC. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 és un nou inhibidor de MET, que inhibeix el receptor MET activat i els seus mutants constitutius actius. NPS-1034, inhibeix diverses formes mutants constitutivament actives de MET, així com MET de tipus salvatge activat per HGF. NPS-1034 va inhibir la proliferació de cèl·lules que expressaven MET activat i va promoure la regressió de tumors formats a partir d'aquestes cèl·lules en un model de xenograft de ratolí mitjançant accions anti-angiogèniques i pro-apoptòtiques. NPS-1034 també va inhibir l'activació estimulada per HGF de la senyalització MET en presència o absència de sèrum. En particular, NPS-1034 va inhibir tres variants de MET que són resistents als inhibidors de MET SU11274, NVP-BVU972 i PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, també conegut com MGCD-265, és un inhibidor de la tirosina cinasa multidireccional, de molècula petita i biodisponible per via oral amb potencial activitat antineoplàsica. MGCD265 s'uneix i inhibeix la fosforilació de diversos receptors de tirosina cinases (RTK), inclòs el receptor c-Met (receptor del factor de creixement dels hepatòcits); el receptor Tek/Tie-2; receptor del factor de creixement endotelial vascular (VEGFR) tipus 1, 2 i 3; i el receptor 1 estimulador de macròfags (MST1R o RON). |
