| CAT # | Nom del producte | Descripció |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 és un agonista sintètic específic de PPARδ que mostra una gran afinitat per PPARδ (Ki = 1, 1 nM) amb una selectivitat > 1000 vegades sobre PPARα i PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, també conegut com GFT-505, és un agonista dual PPARα/δ. Elafibranoris s'està estudiant actualment per al tractament de malalties cardiometabòlics com la diabetis, la resistència a la insulina, la dislipèmia i la malaltia del fetge gras no alcohòlic (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | La bavachinina és un nou agonista natural de pan-PPAR a partir del fruit de l'herba tradicional xinesa que baixa la glucosa malaytea scurfpea. Mostra activitats més fortes amb PPAR-γ que amb PPAR-α i PPAR-β/δ (EC50? =? 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l i 8,07 μmol/l en cèl·lules 293T, respectivament). |
| CPD100564 | Troglitazona | La troglitazona, també coneguda com CI991, és un potent agonista de PPAR. La troglitazona és un fàrmac antidiabètic i antiinflamatori i un membre de la classe de fàrmacs de les tiazolidindiones. Es va prescriure per a pacients amb diabetis mellitus tipus 2 al Japó. La troglitazona, com les altres tiazolidindiones (pioglitazona i rosiglitazona), funciona activant els receptors activats per proliferadors de peroxisomes (PPAR). La troglitazona és un lligand tant del PPARα com, amb més força, del PPARγ |
| CPD100563 | Glabridina | La glabridina, un dels fitoquímics actius de l'extracte de regalèssia, s'uneix i activa el domini d'unió de lligands de PPARγ, així com el receptor de longitud completa. També és un modulador positiu del receptor GABAA que promou l'oxidació dels àcids grassos i millora l'aprenentatge i la memòria. |
| CPD100561 | Pseudoginsenòsid-F11 | El pseudoginsenòsid F11, un producte natural que es troba al ginseng americà però no al ginseng asiàtic, és un nou agonista parcial de PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrat | El bezafibrat és un agonista del receptor alfa activat pel proliferador de peroxisomes (PPARalpha) amb activitat antilipidèmica. El bezafibrat és un fàrmac de fibrat utilitzat per al tractament de la hiperlipèmia. El bezafibrat disminueix els nivells de triglicèrids, augmenta els nivells de colesterol de lipoproteïnes d'alta densitat i disminueix els nivells de colesterol total i de baixa densitat de lipoproteïnes. Es comercialitza habitualment com Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, també conegut com GW610742 i GW0742X és un agonista de PPARδ/β. GW0742 indueix la maduració neuronal precoç de les neurones corticals post-mitòtiques. GW0742 prevé la hipertensió, l'estat inflamatori i oxidatiu vascular i la disfunció endotelial en l'obesitat induïda per la dieta. GW0742 té efectes protectors directes sobre la hipertròfia del cor dret. GW0742 pot millorar el metabolisme dels lípids al cor tant in vivo com in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazona | El clorhidrat de pioglitazona és un compost de tiazolidindiona descrit per produir efectes antiinflamatoris i antiarterioscleròtics. S'ha demostrat que la pioglitazona prevé la inflamació coronària i l'arteriosclerosi induïda per L-NAME i suprimeix l'augment de l'ARNm de TNF-α produït per la lesió de la mucosa gàstrica induïda per l'aspirina. El clorhidrat de pioglitazona és un activador de PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazona | La rosiglitazona és un fàrmac antidiabètic de la classe de fàrmacs de tiazolidindiona. Funciona com a sensibilitzador de la insulina, unint-se als receptors PPAR de les cèl·lules grasses i fent que les cèl·lules responguin més a la insulina. La rosiglitazona és un membre de la classe de fàrmacs tiazolidindiona. Les tiazolidindiones actuen com a sensibilitzadors de la insulina. Redueixen les concentracions sanguínies de glucosa, àcids grassos i insulina. Funcionen unint-se als receptors activats per proliferadors de peroxisomes (PPAR). Els PPAR són factors de transcripció que resideixen al nucli i s'activen per lligands com les tiazolidindiones. Les tiazolidindiones entren a la cèl·lula, s'uneixen als receptors nuclears i alteren l'expressió dels gens. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 és un antagonista selectiu de PPARδ. GSK0660 va regular de manera diferent 273 transcripcions en cèl·lules tractades amb TNFα en comparació amb TNFα només. Una anàlisi de la via va revelar l'enriquiment de la senyalització del receptor de citocines-citocines. En particular, GSK0660 bloqueja la regulació de CCL8 induïda pel TNFα, una quimiocina implicada en el reclutament de leucòcits. GSK0660 bloqueja l'efecte del TNFα sobre les expressions de citocines implicades en el reclutament de leucòcits, incloent CCL8, CCL17 i CXCL10 i, per tant, pot bloquejar la leucostàsi retiniana induïda per TNFα. |
| CPD100555 | Oroxina-A | L'oroxina A, un component actiu aïllat de l'herba Oroxylum indicum (L.) Kurz, activa PPARγ i inhibeix l'α-glucosidasa, exercint activitat antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 és un potent inhibidor de TNKS1/2 que té una selectivitat de 100 vegades contra altres enzims de la família PARP i mostra una inhibició de la via Wnt de 5 nM a les cèl·lules DLD-1. AZ6102 es pot formular bé en una solució intravenosa clínicament rellevant a 20 mg/ml, ha demostrat una bona farmacocinètica en espècies preclíniques i mostra un baix flux de Caco2 per evitar possibles mecanismes de resistència tumoral. La via canònica Wnt té un paper important en el desenvolupament embrionari, l'homeòstasi dels teixits adults i el càncer. Les mutacions de la línia germinal de diversos components de la via Wnt, com ara Axina, APC i ?-catenina, poden conduir a l'oncogènesi. Se sap que la inhibició del domini catalític de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) de les tankirases (TNKS1 i TNKS2) inhibeix la via Wnt mitjançant una major estabilització de l'Axina. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, també conegut com MK-0767 i MK-767, és un agonista de PPAR potencialment per al tractament de la diabetis tipus 2 i la dislipèmia. Quan es va administrar a ratolins ob/ob, KRP-297 (de 0,3 a 10 mg/kg) va disminuir els nivells de glucosa i insulina plasmàtica i va millorar la captació alterada de 2DG estimulada per insulina al múscul sòleu de manera dependent de la dosi. El tractament amb KRP-297 és útil per prevenir el desenvolupament de síndromes diabètics a més de millorar el transport deteriorat de glucosa al múscul esquelètic. |
| CPD100543 | Inolitazona | La inolitazona, també coneguda com Efatutazone, CS-7017 i RS5444, és un inhibidor de PAPR-gamma biodisponible per via oral amb una possible activitat antineoplàsica. La inolitazona s'uneix i activa el receptor gamma activat per la proliferació de peroxisomes (PPAR-gamma), que pot provocar la inducció de la diferenciació de cèl·lules tumorals i l'apoptosi, així com una reducció de la proliferació de cèl·lules tumorals. PPAR-gamma és un receptor d'hormones nuclears i un factor de transcripció activat per lligands que controla l'expressió gènica implicat en processos cel·lulars com la diferenciació, l'apoptosi, el control del cicle cel·lular, la carcinogènesi i la inflamació. Comproveu si hi ha assaigs clínics actius o assaigs clínics tancats amb aquest agent. (Tesaurus de l'NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 és un antagonista de PPAR α (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 millora l'afinitat d'unió del domini d'unió al lligand PPAR α a les proteïnes co-repressores SMRT i NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, també conegut com IVA-337, és un agonista dels receptors activats per proliferadors de peroxisomes (PPAR). |
