CAT # | Nom del producte | Descripció |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 és un inhibidor potent i selectiu de la isoforma ACC1 de l'acetil-CoA carboxilasa localitzada principalment al fetge i el teixit adipós i la isoforma ACC2 dominant al múscul esquelètic i cardíac, amb valors IC50 de 27 nM i 33 nM, respectivament. Els inhibidors de l'ACC inhibeixen la lipogènesi de novo i augmenten la β-oxidació dels àcids grassos de cadena llarga amb potencial per al tractament de la diabetis tipus 2, l'esteatosi hepàtica i el càncer. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 és un inhibidor al·lostèric dels enzims ACC ACC1 i ACC2 que impedeix la dimerització de la subunitat ACC per suprimir la síntesi d'àcids grassos in vitro i in vivo. El tractament crònic de ND-646 de xenograft i models de ratolí modificats genèticament de NSCLC van inhibir el creixement del tumor. Quan s'administra com a agent únic o en combinació amb el fàrmac d'atenció estàndard carboplatina, ND-646 va suprimir notablement el creixement del tumor pulmonar al Kras;Trp53-/- (també conegut com a KRAS p53) i Kras;Stk11-/- ( també coneguts com a KRAS Lkb1) models de ratolí de NSCLC. ND-646 tenia una eficàcia millorada quan es combinava amb carboplatina, un component comú dels règims quimioterapèutics utilitzats per tractar NSCLC humà. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 és un potent inhibidor dels ACC de mamífers i pot reduir el pes corporal i millorar la sensibilitat a la insulina en animals de prova. Recentment s'ha demostrat que CP-640186 és un potent inhibidor de les isoformes d'ACC de mamífers amb valors IC50 d'uns 55 nM. Aquest és actualment l'únic inhibidor potent reportat dels ACC de mamífers. En cultius cel·lulars, així com en models animals, CP-640186 pot reduir els nivells de malonil-CoA dels teixits, inhibir la biosíntesi d'àcids grassos i estimular l'oxidació d'àcids grassos. El més important és que CP-640186 pot reduir la massa de greix corporal i el pes corporal i millorar la sensibilitat a la insulina, validant els ACC com a objectius per als fàrmacs contra l'obesitat i la diabetis. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 és un inhibidor de l'acetil-CoA carboxilasa (ACC); inhibeix ACC1 i ACC2 humans amb valors IC50 de 2,1 i 6,1 nM, respectivament. |