ACC

CAT # Nom del producte Descripció
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 és un inhibidor potent i selectiu de la isoforma ACC1 de l'acetil-CoA carboxilasa localitzada principalment al fetge i el teixit adipós i la isoforma ACC2 dominant al múscul esquelètic i cardíac, amb valors IC50 de 27 nM i 33 nM, respectivament. Els inhibidors de l'ACC inhibeixen la lipogènesi de novo i augmenten la β-oxidació dels àcids grassos de cadena llarga amb potencial per al tractament de la diabetis tipus 2, l'esteatosi hepàtica i el càncer.
CPD100572 ND-646 ND-646 és un inhibidor al·lostèric dels enzims ACC ACC1 i ACC2 que impedeix la dimerització de la subunitat ACC per suprimir la síntesi d'àcids grassos in vitro i in vivo. El tractament crònic de ND-646 de xenograft i models de ratolí modificats genèticament de NSCLC van inhibir el creixement del tumor. Quan s'administra com a agent únic o en combinació amb el fàrmac d'atenció estàndard carboplatina, ND-646 va suprimir notablement el creixement del tumor pulmonar al Kras;Trp53-/- (també conegut com a KRAS p53) i Kras;Stk11-/- ( també coneguts com a KRAS Lkb1) models de ratolí de NSCLC. ND-646 tenia una eficàcia millorada quan es combinava amb carboplatina, un component comú dels règims quimioterapèutics utilitzats per tractar NSCLC humà.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 és un potent inhibidor dels ACC de mamífers i pot reduir el pes corporal i millorar la sensibilitat a la insulina en animals de prova. Recentment s'ha demostrat que CP-640186 és un potent inhibidor de les isoformes d'ACC de mamífers amb valors IC50 d'uns 55 nM. Aquest és actualment l'únic inhibidor potent reportat dels ACC de mamífers. En cultius cel·lulars, així com en models animals, CP-640186 pot reduir els nivells de malonil-CoA dels teixits, inhibir la biosíntesi d'àcids grassos i estimular l'oxidació d'àcids grassos. El més important és que CP-640186 pot reduir la massa de greix corporal i el pes corporal i millorar la sensibilitat a la insulina, validant els ACC com a objectius per als fàrmacs contra l'obesitat i la diabetis.
CPD1592 ND-630 ND-630 és un inhibidor de l'acetil-CoA carboxilasa (ACC); inhibeix ACC1 i ACC2 humans amb valors IC50 de 2,1 i 6,1 nM, respectivament.

Contacta amb nosaltres

Consulta

Últimes notícies

  • Les 7 principals tendències en recerca farmacèutica el 2018

    Les 7 principals tendències en recerca farmacèutica I...

    Estant sota una pressió cada cop més gran per competir en un entorn econòmic i tecnològic desafiant, les empreses farmacèutiques i biotecnològiques han d'innovar contínuament en els seus programes d'R+D per mantenir-se al capdavant...

  • ARS-1620: un nou inhibidor prometedor per als càncers mutants de KRAS

    ARS-1620: un nou inhibidor prometedor per a K...

    Segons un estudi publicat a Cell, els investigadors han desenvolupat un inhibidor específic per a KRASG12C anomenat ARS-1602 que va induir la regressió del tumor en ratolins. "Aquest estudi proporciona proves in vivo que el KRAS mutant pot ser...

  • AstraZeneca rep un impuls regulador dels fàrmacs oncològics

    AstraZeneca rep un impuls regulatori per...

    AstraZeneca va rebre dimarts un doble impuls per a la seva cartera d'oncologia, després que els reguladors nord-americans i europeus acceptessin les presentacions reguladores dels seus medicaments, el primer pas per aconseguir l'aprovació d'aquests medicaments. ...

Xat en línia de WhatsApp!