| CAT # | Nom del producte | Descripció |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, també conegut com P1446A-05, és un inhibidor de la proteïna quinasa específic per a la quinasa dependent de ciclina 4 (CDK4) amb potencial activitat antineoplàsica. L'inhibidor de CDK4 P1446A-05 inhibeix específicament la transició de fase G1-S mediada per CDK4, aturant el cicle cel·lular i inhibint el creixement de cèl·lules canceroses. La serina/treonina quinasa CDK4 es troba en un complex amb ciclines G1 de tipus D i és la primera quinasa que s'activa després de l'estimulació mitogènica, alliberant cèl·lules d'una etapa quiescent a l'etapa de cicle de creixement G1/S; S'ha demostrat que els complexos CDK-ciclina fosforilen el factor de transcripció del retinoblastoma (Rb) a G1 primerenc, desplaçant la histona desacetilasa (HDAC) i bloquejant la repressió transcripcional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib és un compost sintètic de N-metilpiperidinil clorofenil flavona. Com a inhibidor de la cinasa dependent de la ciclina, l'alvocidib indueix l'aturada del cicle cel·lular evitant la fosforilació de les quinases dependents de la ciclina (CDKs) i regulant l'expressió de ciclina D1 i D3, donant lloc a l'aturada del cicle cel·lular G1 i l'apoptosi. Aquest agent també és un inhibidor competitiu de l'activitat del trifosfat d'adenosina. Comproveu si hi ha assaigs clínics actius o assaigs clínics tancats amb aquest agent. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 és un inhibidor de CDK altament selectiu per a CDK7 amb un IC(50) de 21 nmol/L. Les proves d'altres CDK, així com d'altres 69 quinases, van mostrar que BS-181 només inhibia CDK2 a concentracions inferiors a 1 micromol/L, amb CDK2 inhibida 35 vegades menys potent (IC(50) 880 nmol/L) que CDK7. A les cèl·lules MCF-7, BS-181 va inhibir la fosforilació dels substrats CDK7, va promoure l'aturada del cicle cel·lular i l'apoptosi per inhibir el creixement de línies cel·lulars cancerígenes i va mostrar efectes antitumorals in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | El riviciclib, també conegut com P276-00, és un inhibidor de la cinasa dependent de la flavona i la ciclina (CDK) amb potencial activitat antineoplàsica. P276-00 s'uneix i inhibeix selectivament a Cdk4/ciclina D1, Cdk1/ciclina B i Cdk9/ciclina T1, serina/treonina cinases que tenen un paper clau en la regulació del cicle cel·lular i la proliferació cel·lular. La inhibició d'aquestes cinases condueix a l'aturada del cicle cel·lular durant la transició G1/S, provocant així una inducció de l'apoptosi i la inhibició de la proliferació de cèl·lules tumorals. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 és un inhibidor de CDK9 altament selectiu (IC50 = 5 nM). (MC180295 té una àmplia activitat anticancerígena in vitro i és eficaç en models de càncer in vivo. A més, la inhibició de CDK9 sensibilitza a l'inhibidor del punt de control immunitari α-PD-1 in vivo, la qual cosa la converteix en un excel·lent objectiu per a la teràpia epigenètica del càncer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 és un inhibidor potent i selectiu de CDK9. LDC000067 va inhibir la transcripció in vitro d'una manera competitiva per l'ATP i depenent de la dosi. El perfil de l'expressió gènica de les cèl·lules tractades amb LDC000067 va demostrar una reducció selectiva dels ARNm de vida curta, inclosos importants reguladors de la proliferació i l'apoptosi. L'anàlisi de la síntesi d'ARN de nou va suggerir un ampli paper positiu de CDK9. A nivell molecular i cel·lular, LDC000067 va reproduir efectes característics de la inhibició de CDK9, com ara una pausa millorada de l'ARN polimerasa II en els gens i, el més important, la inducció de l'apoptosi a les cèl·lules canceroses. LDC000067 inhibeix la transcripció in vitro depenent de P-TEFb. Indueix l'apoptosi in vitro i in vivo en combinació amb BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A és un inhibidor potent i selectiu de CDK8 actiu a les cèl·lules AML amb alts nivells de fosforilació de serina dels dominis de transactivació STAT1 i STAT5. EL120-34A inhibeix la fosforilació de STAT1 S727 i STAT5 S726 en cèl·lules canceroses in vitro. De manera consistent, s'ha observat la regulació de la transcripció dependent de STATs i NUP98-HOXA9 com a mecanisme d'acció dominant in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 és un inhibidor de CDK8 potent, selectiu i biodisponible per via oral amb CDK8 IC50 = 2,6 nM; Predicció de PK humana: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 és un inhibidor competitiu de l'ATP de segona generació disponible per via oral de les quinases CDK2/CDK9 amb potencials activitats antineoplàstiques i quimioprotectores. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 és un inhibidor covalent de CDK12 i CDK13. Les quinases 12 i 13 dependents de ciclina (CDK12 i CDK13) tenen un paper crític en la regulació de la transcripció gènica. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, un anàleg de THZ1, amb potencial per tractar el càncer de mama triple negatiu (TNBC), és un inhibidor potent i selectiu de CDK7 que supera la inestabilitat de THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; Cèl·lules TNBC = 10 nM |
