| CAT # | Nom del producte | Descripció |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, també conegut com IDN 6556 i PF 03491390, és un primer inhibidor de caspasa en assaigs clínics per al tractament de malalties hepàtiques. Emricasan (IDN-6556) disminueix la lesió hepàtica i la fibrosi en un model murí d'esteatohepatitis no alcohòlica. IDN6556 facilita l'empelt d'illots de massa marginal en un model d'autotrasplantament d'illots porcins. L'IDN-6556 oral pot reduir l'activitat de les aminotransferases en pacients amb hepatitis C crònica. El PF-03491390 administrat per via oral es manté al fetge durant períodes prolongats amb una exposició sistèmica baixa, exercint un efecte hepatoprotector contra la lesió hepàtica induïda per alfa-fas en un model de ratolí. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, també conegut com Quinolina-Val-Asp-Difluorofenoximetilcetona, és un inhibidor de la caspasa d'ampli espectre amb potents propietats antiapoptòtiques. Q-VD-OPh prevé l'ictus neonatal a la rata P7: un paper per al gènere. Q-VD-OPh té efectes contra la leucèmia i pot interactuar amb anàlegs de vitamina D per augmentar la senyalització HPK1 a les cèl·lules AML. Q-VD-OPh redueix l'apoptosi induïda per trauma i millora la recuperació de la funció de les extremitats posteriors en rates després d'una lesió medul·lar |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk és un inhibidor irreversible i permeable a les cèl·lules de la caspasa-3. La caspasa-3 és una proteasa específica de cisteinil aspartat que té un paper central en l'apoptosi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, també conegut com a Z-IETD-FMK, és un inhibidor potent, permeable a les cèl·lules i irreversible de la caspasa-8 i el granzima B., L'inhibidor de la caspasa-8 II controla l'activitat biològica de la caspasa-8. MDK4982 inhibeix eficaçment l'apoptosi induïda pel virus de la grip a les cèl·lules HeLa. MDK4982 també inhibeix el granzim B. MDK4982 té CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK és un inhibidor de la pan-caspasa irreversible permeable a les cèl·lules. Z-VAD-FMK inhibeix el processament de la caspasa i la inducció de l'apoptosi a les cèl·lules tumorals in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, també conegut com VX-765, està dissenyat per inhibir la caspasa, que és un enzim que controla la generació de dues citocines, IL-1b i IL-18. S'ha demostrat que VX-765 inhibeix les convulsions agudes en models preclínics. A més, VX-765 ha mostrat activitat en models preclínics d'epilèpsia crònica. El VX-765 s'havia dosificat a més de 100 pacients en assaigs clínics de fase I i fase IIa relacionats amb altres malalties, inclòs un assaig clínic de fase IIa de 28 dies en pacients amb psoriasi. Ha completat la fase de tractament d'un assaig clínic de fase IIa de VX-765 que va incloure aproximadament 75 pacients amb epilèpsia resistent al tractament. L'assaig clínic doble cec, aleatoritzat i controlat amb placebo va ser dissenyat per avaluar la seguretat, la tolerabilitat i l'activitat clínica de VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc és un antagonista del receptor CKR-5 antiviral, potent i no competitiu que inhibeix la unió de la proteïna gp120 de la capa viral del VIH. Maraviroc inhibeix la unió de γ-S-GTP estimulada per MIP-1β a les membranes cel·lulars HEK-293, cosa que indica la seva capacitat per inhibir l'estimulació depenent de quimiocines de l'intercanvi GDP-GTP al complex proteic CKR-5/G. Maraviroc també inhibeix l'esdeveniment aigües avall de la redistribució intracel·lular de calci induïda per quimiocines. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, també conegut com TAK-242, és un inhibidor permeable a les cèl·lules de la senyalització TLR4, bloquejant la producció de NO, TNF-α, IL-6 i IL-1β induïda per LPS en macròfags amb valors IC50 d'1-11 nM. Resatorvid s'uneix selectivament a TLR4 i interfereix amb les interaccions entre TLR4 i les seves molècules adaptadores. Resatorvid proporciona neuroprotecció en la lesió cerebral traumàtica experimental: implicació en el tractament de la lesió cerebral humana |
| CPD100608 | ASK1-Inhibidor-10 | ASK1 Inhibitor 10 és un inhibidor biodisponible per via oral de la cinasa 1 reguladora del senyal d'apoptosi (ASK1). És selectiu per a ASK1 sobre ASK2, així com per MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. Inhibeix els augments induïts per estreptozotocina en la fosforilació de JNK i p38 a les cèl·lules β pancreàtiques INS-1 de manera dependent de la concentració. |
| CPD100607 | K811 | K811 és un inhibidor específic d'ASK1 que allarga la supervivència en un model de ratolí d'esclerosi lateral amiotròfica. K811 va prevenir eficaçment la proliferació cel·lular en línies cel·lulars amb una alta expressió ASK1 i en cèl·lules GC que sobreexpressaven HER2. El tractament amb K811 va reduir la mida dels tumors de xenograft mitjançant la regulació a la baixa dels marcadors de proliferació. |
| CPD100606 | K812 | K812 és un inhibidor específic d'ASK1 descobert per allargar la supervivència en un model de ratolí d'esclerosi lateral amiotròfica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A és un inhibidor ASK1 potent i selectiu (IC50 = 93 nM). Bloqueja la fosforilació ASK1 i p38 induïda per LPS en astròcits de ratolí cultivats i suprimeix la neuroinflamació en un model EAE de ratolí. MSC 2032964A és biodisponible per via oral i penetra el cervell. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, també conegut com GS-4997, és un inhibidor oral biodisponible de la quinasa reguladora del senyal d'apoptosi 1 (ASK1), amb potencials activitats antiinflamatòries, antineoplàstiques i antifibròtiques. GS-4997 s'adreça i s'uneix al domini de la cinasa catalítica d'ASK1 d'una manera competitiva amb l'ATP, evitant així la seva fosforilació i activació. GS-4997 prevé la producció de citocines inflamatòries, regula a la baixa l'expressió dels gens implicats en la fibrosi, suprimeix l'apoptosi excessiva i inhibeix la proliferació cel·lular. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, també conegut com a inhibidor I de l'H-PGDS, és un inhibidor de la sintasa de prostaglandina D (tipus hematopoètic). MDK36122 no té cap nom de codi i té el número CAS 1033836-12-2. Els últims 5 dígits es van utilitzar com a nom per facilitar la comunicació. MDK36122 bloqueja selectivament HPGDS (IC50s = 0, 7 i 32 nM en assajos enzimàtics i cel·lulars, respectivament) amb poca activitat contra els enzims humans relacionats L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalin, també conegut com ORF-20485; RWJ-20485; és un inhibidor de la 5-lipoxigenasa potencialment per al tractament de l'asma, l'osteoartritis (OA). La tepoxalina té activitat inhibidora in vivo contra COX-1, COX-2 i 5-LOX en gossos a la dosi recomanada actual. La tepoxalina inhibeix la inflamació i la disfunció microvascular induïda per la irradiació abdominal en rates. La tepoxalina millora l'activitat d'un antioxidant, el ditiocarbamat de pirrolidina, per atenuar l'apoptosi induïda pel factor de necrosi tumoral a les cèl·lules WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, també conegut com CP-66248, és un inhibidor de COX/5-LOX i un candidat a fàrmacs antiinflamatoris moduladors de citocines que Pfizer estava desenvolupant com a tractament potencial prometedor per a l'artritis reumatoide, però Pfizer va aturar el desenvolupament després de rebutjar l'aprovació de comercialització. per la FDA el 1996 a causa de la toxicitat hepàtica i renal, que es va atribuir als metabòlits del fàrmac amb una part de tiofè que va causar danys oxidatius. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 és un nou, potent i selectiu inhibidor de la 5-lipoxigenasa no redox eficaç en la inflamació i el dolor. PF-4191834 presenta una bona potència en assajos basats en enzims i cèl·lules, així com en un model de rata d'inflamació aguda. Els resultats de l'assaig enzimàtic indiquen que PF-4191834 és un potent inhibidor de 5-LOX, amb un IC(50) = 229 +/- 20 nM. A més, va demostrar una selectivitat aproximadament de 300 vegades per a 5-LOX sobre 12-LOX i 15-LOX i no mostra cap activitat cap als enzims de la ciclooxigenasa. A més, PF-4191834 inhibeix el 5-LOX a les cèl·lules sanguínies humanes, amb un IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, també conegut com L 663536, és un antagonista de leucotriens. Pot fer-ho bloquejant la proteïna activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP), inhibint així la 5-lipoxigenasa (5-LOX) i pot ajudar en el tractament de l'aterosclerosi. MK-886 inhibeix l'activitat de la ciclooxigenasa-1 i suprimeix l'agregació plaquetària. MK-886 indueix canvis en el cicle cel·lular i augmenta l'apoptosi després de la teràpia fotodinàmica amb hipericina. MK-886 millora la diferenciació i l'apoptosi induïda pel factor de necrosi tumoral. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 és un potent inhibidor de la reacció 5-LO tant in vitro com en una sèrie de models in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, també conegut com LPD-977 i MLN-977, és un potent inhibidor de la 5-lipoxigenasa que intervé en la producció de leucotriens i actualment s'està desenvolupant per al tractament de l'asma crònica. CMI-977 inhibeix la via d'inflamació cel·lular de la 5-lipoxigenasa (5-LO) per bloquejar la generació de leucotriens, que tenen un paper clau en l'activació de l'asma bronquial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 és un inhibidor actiu oral de la 5-lipoxigenasa (5-LO). CJ-13610 inhibeix la biosíntesi del leucotriè B4 i regula l'expressió d'ARNm d'IL-6 als macròfags. És eficaç en models preclínics de dolor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 és un inhibidor de la proteïna activadora de 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 és un agonista del GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 és un modulador al·lostèric positiu (PAM) del receptor del pèptid 1 semblant al glucagó penetrant en el SNC (GLP-1R). |
