LDC000067

Nom químic:

3-[[6-(2-Metoxifenil)-4-pirimidinil]amino]benzèmetansulfonamida

Codi SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Codi InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Clau InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Paraula clau:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solubilitat: 

Emmagatzematge: 

Descripció:

LDC000067 és un inhibidor potent i selectiu de CDK9. LDC000067 va inhibir la transcripció in vitro d'una manera competitiva per l'ATP i depenent de la dosi. El perfil de l'expressió gènica de les cèl·lules tractades amb LDC000067 va demostrar una reducció selectiva dels ARNm de vida curta, inclosos importants reguladors de la proliferació i l'apoptosi. L'anàlisi de la síntesi d'ARN de nou va suggerir un ampli paper positiu de CDK9. A nivell molecular i cel·lular, LDC000067 va reproduir efectes característics de la inhibició de CDK9, com ara una pausa millorada de l'ARN polimerasa II en els gens i, el més important, la inducció de l'apoptosi a les cèl·lules canceroses. LDC000067 inhibeix la transcripció in vitro depenent de P-TEFb. Indueix l'apoptosi in vitro i in vivo en combinació amb BI 894999.

Destí: CDK9