CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib és un inhibidor de la tirosina cinasa 3 relacionada amb FMS (FLT3; Kd = 1, 6 nM) i demostra una alta selectivitat per a FLT3 quan es prova amb un panell de 227 quinases addicionals. Inhibeix la proliferació de la línia cel·lular de leucèmia humana MV4-11, que alberga una mutació homozigota FLT3-ITD, amb un valor IC50 de 0,56 nM.1 A 1 mg/kg/dia, s'ha demostrat que quizartinib allarga la supervivència en un ratolí. model de leucèmia mieloide aguda FLT3-ITD i per eradicar tumors en un model de xenoempelt de ratolí depenent de FLT3 a 10 mg/kg. |