Voruciclib

Nom químic:

2-(2-Cloro-4-(trifluorometil)fenil)-5,7-dihidroxi-8-((2R,3S)-2-(hidroximetil)-1-metilpirrolidin-3-il)-4H-1-benzopiran -4-un

Codi SMILES:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

Codi InChi:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21() 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

Clau InChi:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

Paraula clau:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciclib

Solubilitat: 

Emmagatzematge: 

Descripció:

Voruciclib, també conegut com P1446A-05, és un inhibidor de la proteïna quinasa específic per a la quinasa dependent de ciclina 4 (CDK4) amb potencial activitat antineoplàsica. L'inhibidor de CDK4 P1446A-05 inhibeix específicament la transició de fase G1-S mediada per CDK4, aturant el cicle cel·lular i inhibint el creixement de cèl·lules canceroses. La serina/treonina quinasa CDK4 es troba en un complex amb ciclines G1 de tipus D i és la primera quinasa que s'activa després de l'estimulació mitogènica, alliberant cèl·lules d'una etapa quiescent a l'etapa de cicle de creixement G1/S; S'ha demostrat que els complexos CDK-ciclina fosforilen el factor de transcripció del retinoblastoma (Rb) a G1 primerenc, desplaçant la histona desacetilasa (HDAC) i bloquejant la repressió transcripcional.

Destí: CDK4