CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 és un inhibidor selectiu dual de MEK/Aurora cinasa amb valors IC50 de 3, 25, 15, 25 i 4 nM per a X. laevis Aurora B, Aurora A i Aurora C humana i MEK1 i MEK2 humana, respectivament. Pot inhibir el creixement i la supervivència de línies cel·lulars de melanoma ingènues i resistents als fàrmacs, disminuint l'expressió de MEK i Mcl-1 alhora que augmenta l'expressió de la proteïna pro-apoptòtica Bim. A 70 mg/kg, BI-847325 indueix l'apoptosi en el melanoma xenoempelt ingenu al tractament i resistent als fàrmacs in vivo. |