GLPG0187

Nom químic:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- àcid il)amino)-2-((4-metoxifenil)sulfonamido)propanoic

Codi SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Codi InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Clau InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Paraula clau:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).

Descripció:

En un assaig en fase sòlida, GLPG0187 mostra selectivitat per a diversos receptors d'integrines RGD amb IC50 d'1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM per a αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ1 i αvβ8. GLPG0187 és un potent inhibidor de la reabsorció òssia osteoclàstica i l'angiogènesi. El tractament amb GLPG0187 augmenta depenent de la dosi la relació E-cadherina/vimentina, convertint les cèl·lules en un fenotip més epitelial i sèssil. GLPG0187 disminueix depenent de la dosi la mida de la subpoblació elevada de l'aldehid deshidrogenasa de cèl·lules canceroses de pròstata [1]. El tractament amb GLPG0187 dóna com a resultat l'arrodoniment i l'aglomeració cel·lular. GLPG0187 demostra una reducció significativa depenent de la dosi en la migració de cèl·lules tumorals. GLPG0187 a totes les concentracions redueix significativament la proliferació cel·lular [2].

Objectiu: αvβ1