PQR530
Detall del producte
Etiquetes de producte
| Mida del paquet | Disponibilitat | Preu (USD) |
| 100 mg | En estoc | 500 |
| 500 mg | En estoc | 800 |
| 1g | En estoc | 1200 |
| Més Mides | Obteniu pressupostos | Obteniu pressupostos |
Nom químic:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amina
Codi SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Codi InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
Clau InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Paraula clau:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solubilitat:Soluble en DMSO
Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).
Descripció:
PQR530 és un inhibidor dual pan-PI3K/mTORC1/2 molt potent. PQR530 va inhibir la fosforilació de la proteïna cinasa B (PKB, pSer473) i la proteïna ribosòmica S6 (pS6, pSer235/236) amb valors d'IC50 de 0,07 µM. PQR530 va mostrar una excel·lent selectivitat sobre un ampli panell de quinases, així com una excel·lent selectivitat enfront d'enzims receptors i canals iònics no relacionats. A més, PQR530 va mostrar la potència en un panell de 44 línies de cèl·lules canceroses (NTRC OncolinesTM) per prevenir el creixement de cèl·lules canceroses (valor mitjà per a GI50 de 426 nM). L'aplicació oral de PQR530 als ratolins va donar lloc a una PK proporcional a la dosi i va demostrar una bona biodisponibilitat oral i una excel·lent penetració cerebral.
Destí: PI3K/mTOR
