RGX-104 HCl

Nom químic:

Clorhidrat d'àcid (R)-2-[3-[3-[[2-Cloro-3-(trifluorometil)benzil](2,2-difeniletil)amino]-3-metilpropoxi]fenil]acètic

Codi SMILES:

O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl

Codi InChi:

InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36 ,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27;/h2-17,20,24,30H,18- 19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1

Clau InChi:

LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N

Paraula clau:

RGX-104 HCl, RGX-104, RGX104, RGX 104, 610318-03-1

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).

Descripció:

RGX-104 és un agonista beta del receptor X hepàtic amb potencials activitats immunomoduladores i antineoplàsiques. Després de l'administració oral, RGX-104 s'orienta selectivament i s'uneix a LXRbeta, activant així la senyalització mediada per LXRbeta, donant lloc a la transcripció de certs gens supressors de tumors i a la baixada de certs gens promotors del tumor. Això activa especialment l'expressió de l'apolipoproteïna E (ApoE), una proteïna supressora de tumors, a les cèl·lules tumorals i determinades cèl·lules immunitàries. Això activa el sistema immunitari innat, donant lloc a l'esgotament de cèl·lules supressores immunosupressores derivades de mieloides (MDSC), cèl·lules tumorals i cèl·lules endotelials al microambient del tumor. Això inverteix l'evasió immune, millora les respostes immunes antitumorals i inhibeix la proliferació de cèl·lules tumorals.

Destí: LXRbeta