BS-181

Tên hóa học:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

Mã SMILES:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Mã InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

Khóa InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

từ khóa:

độ hòa tan: 

Kho: 

Sự miêu tả:

BS-181 là chất ức chế CDK có tính chọn lọc cao đối với CDK7 với IC(50) là 21nmol/L. Thử nghiệm các CDK khác cũng như 69 kinase khác cho thấy BS-181 chỉ ức chế CDK2 ở nồng độ thấp hơn 1 micromol/L, trong đó CDK2 bị ức chế ít hơn 35 lần (IC(50) 880nmol/L) so với CDK7. Trong các tế bào MCF-7, BS-181 đã ức chế quá trình phosphoryl hóa chất nền CDK7, thúc đẩy quá trình bắt giữ chu kỳ tế bào và quá trình tự chết theo chương trình để ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ung thư và cho thấy tác dụng chống khối u trong cơ thể.

Mục tiêu: CDK7