CON MÈO # | Tên sản phẩm | Sự miêu tả |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 là chất ức chế mạnh và chọn lọc cả acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 nằm chủ yếu ở gan và mô mỡ và isoform ACC2 chiếm ưu thế ở cơ xương và cơ tim, với giá trị IC50 lần lượt là 27 nM và 33 nM. Các chất ức chế ACC ức chế quá trình tạo mỡ mới và tăng quá trình oxy hóa β của các axit béo chuỗi dài có khả năng điều trị bệnh tiểu đường loại 2, gan nhiễm mỡ và ung thư. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 là chất ức chế allosteric của enzyme ACC ACC1 và ACC2 nhằm ngăn chặn quá trình giảm thiểu tiểu đơn vị ACC để ngăn chặn sự tổng hợp axit béo trong ống nghiệm và in vivo. Điều trị mãn tính ND-646 trên mô hình xenograft và chuột biến đổi gen của NSCLC đã ức chế sự phát triển của khối u. Khi được dùng dưới dạng đơn chất hoặc kết hợp với thuốc chăm sóc tiêu chuẩn carboplatin, ND-646 đã ức chế rõ rệt sự phát triển của khối u phổi ở Kras;Trp53-/- (còn được gọi là KRAS p53) và Kras;Stk11-/- ( còn được gọi là mẫu chuột KRAS Lkb1) của NSCLC. ND-646 đã nâng cao hiệu quả khi kết hợp với carboplatin, một thành phần phổ biến của phác đồ hóa trị liệu được sử dụng để điều trị NSCLC ở người. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 là chất ức chế mạnh ACC của động vật có vú và có thể làm giảm trọng lượng cơ thể cũng như cải thiện độ nhạy insulin ở động vật thử nghiệm. CP-640186 gần đây đã được chứng minh là chất ức chế mạnh các dạng đồng phân của ACC của động vật có vú với giá trị IC50 khoảng 55 nM. Đây hiện là chất ức chế mạnh duy nhất được báo cáo đối với ACC của động vật có vú. Trong nuôi cấy tế bào cũng như trên mô hình động vật, CP-640186 có thể làm giảm nồng độ malonyl-CoA của mô, ức chế sinh tổng hợp axit béo và kích thích quá trình oxy hóa axit béo. Quan trọng nhất, CP-640186 có thể giảm khối lượng mỡ và trọng lượng cơ thể, đồng thời cải thiện độ nhạy insulin, xác nhận ACC là mục tiêu cho thuốc chống béo phì và thuốc trị tiểu đường. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 là chất ức chế acetyl-CoA carboxylase (ACC); ức chế ACC1 và ACC2 của con người với giá trị IC50 lần lượt là 2,1 và 6,1 nM. |