CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib là chất ức chế tyrosine kinase 3 liên quan đến FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) và thể hiện tính chọn lọc cao đối với FLT3 khi được thử nghiệm trên một nhóm gồm 227 kinase bổ sung. Nó ức chế sự tăng sinh của dòng tế bào ung thư bạch cầu ở người MV4-11, chứa đột biến FLT3-ITD đồng hợp tử, với giá trị IC50 là 0,56 nM.1 Ở liều 1 mg/kg/ngày, quizartinib đã được chứng minh là giúp kéo dài thời gian sống sót ở chuột mô hình bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính FLT3-ITD và tiêu diệt các khối u trong mô hình xenograft chuột phụ thuộc FLT3 ở mức 10 mg/kg. |