| CON MÈO # | Tên sản phẩm | Sự miêu tả |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, còn được gọi là IDN 6556 và PF 03491390, là chất ức chế caspase hạng nhất trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị các bệnh về gan. Emricasan (IDN-6556) làm giảm tổn thương gan và xơ hóa trong mô hình chuột mắc bệnh viêm gan nhiễm mỡ không do rượu. IDN6556 tạo điều kiện thuận lợi cho việc cấy ghép đảo nhỏ khối lượng biên trong mô hình cấy ghép tự động đảo nhỏ ở lợn. IDN-6556 đường uống có thể làm giảm hoạt động aminotransferase ở bệnh nhân viêm gan C mãn tính. PF-03491390 dùng đường uống được giữ lại trong gan trong thời gian dài với mức phơi nhiễm toàn thân thấp, có tác dụng bảo vệ gan chống lại tổn thương gan do alpha-fas gây ra trên mô hình chuột . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, còn được gọi là Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, là một chất ức chế caspase phổ rộng với đặc tính chống apoptotic mạnh. Q-VD-OPh ngăn ngừa đột quỵ sơ sinh ở chuột P7: vai trò của giới tính. Q-VD-OPh có tác dụng chống bệnh bạch cầu và có thể tương tác với các chất tương tự vitamin D để tăng tín hiệu HPK1 trong tế bào AML. Q-VD-OPh làm giảm quá trình chết theo chương trình do chấn thương và cải thiện sự phục hồi chức năng của chi sau ở chuột sau chấn thương tủy sống |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk là chất ức chế không thể đảo ngược, thấm qua tế bào của caspase-3. Caspase-3 là một protease đặc hiệu cysteinyl aspartate, đóng vai trò trung tâm trong quá trình apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, còn được gọi là Z-IETD-FMK, là một chất ức chế mạnh, thấm vào tế bào, không thể đảo ngược của caspase-8 và granzyme B., Chất ức chế Caspase-8 II kiểm soát hoạt động sinh học của Caspase-8. MDK4982 ức chế hiệu quả quá trình apoptosis do virus cúm gây ra trong tế bào HeLa. MDK4982 cũng ức chế granzyme B. MDK4982 có CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK là chất ức chế pan-caspase không thể đảo ngược, thấm qua tế bào. Z-VAD-FMK ức chế quá trình xử lý caspase và cảm ứng apoptosis trong tế bào khối u trong ống nghiệm (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, còn được gọi là VX-765, được thiết kế để ức chế Caspase, một loại enzyme kiểm soát việc tạo ra hai cytokine, IL-1b và IL-18. VX-765 đã được chứng minh là có tác dụng ức chế cơn động kinh cấp tính trong các mô hình tiền lâm sàng. Ngoài ra, VX-765 còn cho thấy hoạt động trong các mô hình tiền lâm sàng của bệnh động kinh mãn tính. VX-765 đã được dùng cho hơn 100 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I và giai đoạn IIa liên quan đến các bệnh khác, bao gồm thử nghiệm lâm sàng giai đoạn IIa kéo dài 28 ngày ở bệnh nhân mắc bệnh vẩy nến. Nó đã hoàn thành giai đoạn điều trị của thử nghiệm lâm sàng giai đoạn IIa của VX-765 với khoảng 75 bệnh nhân mắc chứng động kinh kháng trị. Thử nghiệm lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược được thiết kế để đánh giá tính an toàn, khả năng dung nạp và hoạt động lâm sàng của VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc là thuốc đối kháng thụ thể CKR-5 kháng virus, mạnh, không cạnh tranh, ức chế sự gắn kết của protein vỏ virus HIV gp120. Maraviroc ức chế liên kết γ-S-GTP được kích thích bằng MIP-1β với màng tế bào HEK-293, cho thấy khả năng ức chế sự kích thích phụ thuộc chemokine của trao đổi GDP-GTP tại phức hợp protein CKR-5/G. Maraviroc cũng ức chế quá trình tái phân phối canxi nội bào do chemokine gây ra. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, còn được gọi là TAK-242, là chất ức chế tín hiệu TLR4 thấm vào tế bào, ngăn chặn việc sản xuất NO, TNF-α, IL-6 và IL-1β do LPS gây ra trong các đại thực bào có giá trị IC50 là 1-11 nM. Resatorvid liên kết có chọn lọc với TLR4 và cản trở sự tương tác giữa TLR4 và các phân tử bộ chuyển đổi của nó. Resatorvid cung cấp khả năng bảo vệ thần kinh trong chấn thương sọ não thực nghiệm: ý nghĩa trong điều trị chấn thương sọ não ở người |
| CPD100608 | ASK1-Chất ức chế-10 | Chất ức chế ASK1 10 là chất ức chế khả dụng sinh học bằng đường uống của kinase 1 điều hòa tín hiệu apoptosis 1 (ASK1). Nó được chọn lọc cho ASK1 so với ASK2 cũng như MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ và B-RAF. Nó ức chế sự gia tăng do streptozotocin gây ra trong quá trình phosphoryl hóa JNK và p38 trong tế bào β tuyến tụy INS-1 theo cách phụ thuộc vào nồng độ. |
| CPD100607 | K811 | K811 là chất ức chế đặc hiệu ASK1 giúp kéo dài thời gian sống sót trên mô hình chuột mắc bệnh xơ cứng teo cơ một bên. K811 ngăn chặn một cách hiệu quả sự tăng sinh tế bào ở các dòng tế bào có biểu hiện ASK1 cao và trong các tế bào GC biểu hiện quá mức HER2. Điều trị bằng K811 làm giảm kích thước của khối u xenograft bằng cách điều hòa giảm các dấu hiệu tăng sinh. |
| CPD100606 | K812 | K812 là một chất ức chế đặc hiệu ASK1 được phát hiện để kéo dài sự sống sót trên mô hình chuột mắc bệnh xơ cứng teo cơ một bên. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A là chất ức chế ASK1 mạnh và chọn lọc (IC50 = 93 nM). Nó ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa ASK1 và p38 do LPS gây ra trong tế bào hình sao chuột được nuôi cấy và ngăn chặn tình trạng viêm thần kinh trong mô hình EAE của chuột. MSC 2032964A có khả năng sinh học qua đường miệng và có khả năng thẩm thấu vào não. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, còn được gọi là GS-4997, là một chất ức chế khả dụng sinh học bằng đường uống của kinase điều hòa tín hiệu apoptosis 1 (ASK1), với các hoạt động chống viêm, chống ung thư và chống xơ hóa tiềm năng. GS-4997 nhắm mục tiêu và liên kết với miền kinase xúc tác của ASK1 theo cách cạnh tranh ATP, do đó ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt của nó. GS-4997 ngăn chặn việc sản xuất các cytokine gây viêm, điều chỉnh giảm sự biểu hiện của các gen liên quan đến xơ hóa, ngăn chặn quá trình apoptosis quá mức và ức chế sự tăng sinh tế bào. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, còn được gọi là Chất ức chế H-PGDS I, là chất ức chế Prostaglandin D Synthase (loại tạo máu). MDK36122 không có tên mã và có CAS#1033836-12-2. 5 số cuối dùng làm tên để dễ liên lạc. MDK36122 chặn có chọn lọc HPGDS (IC50s = 0,7 và 32 nM trong các xét nghiệm enzyme và tế bào tương ứng) với ít hoạt động chống lại các enzyme có liên quan ở người L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 và 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, còn được gọi là ORF-20485; RWJ-20485; là chất ức chế 5-lipoxygenase có khả năng điều trị bệnh hen suyễn, viêm xương khớp (OA). Tepoxalin có hoạt tính ức chế in vivo chống lại COX-1, COX-2 và 5-LOX ở chó với liều lượng khuyến cáo đã được phê duyệt hiện nay. Tepoxalin ức chế tình trạng viêm và rối loạn chức năng vi mạch do chiếu xạ bụng ở chuột. Tepoxalin tăng cường hoạt động của chất chống oxy hóa, pyrrolidine dithiocarbamate, trong việc làm giảm yếu tố hoại tử khối u do alpha gây ra trong các tế bào WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, còn được gọi là CP-66248, là một chất ức chế COX/5-LOX và là ứng cử viên thuốc chống viêm điều chỉnh cytokine đang được Pfizer phát triển như một phương pháp điều trị tiềm năng đầy hứa hẹn cho bệnh viêm khớp dạng thấp, nhưng Pfizer đã tạm dừng phát triển sau khi phê duyệt tiếp thị bị từ chối bởi FDA vào năm 1996 do nhiễm độc gan và thận, được cho là do các chất chuyển hóa của thuốc có thành phần thiophene gây ra tổn thương oxy hóa. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 là một chất ức chế 5-lipoxygenase không oxy hóa khử mới, mạnh và chọn lọc, có hiệu quả trong điều trị viêm và đau. PF-4191834 thể hiện hiệu quả tốt trong các thử nghiệm dựa trên enzyme và tế bào, cũng như trên mô hình chuột bị viêm cấp tính. Kết quả xét nghiệm enzyme chỉ ra rằng PF-4191834 là chất ức chế 5-LOX mạnh, với IC(50) = 229 +/- 20 nM. Hơn nữa, nó thể hiện độ chọn lọc khoảng 300 lần đối với 5-LOX so với 12-LOX và 15-LOX và không thể hiện hoạt tính nào đối với các enzyme cyclooxygenase. Ngoài ra, PF-4191834 ức chế 5-LOX trong tế bào máu người, với IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, còn được gọi là L 663536, là một chất đối kháng leukotriene. Nó có thể thực hiện điều này bằng cách ngăn chặn protein kích hoạt 5-lipoxygenase (FLAP), do đó ức chế 5-lipoxygenase (5-LOX) và có thể giúp điều trị chứng xơ vữa động mạch. MK-886 ức chế hoạt động của cyclooxygenase-1 và ức chế kết tập tiểu cầu. MK-886 gây ra những thay đổi trong chu kỳ tế bào và làm tăng quá trình tự hủy sau khi điều trị bằng phương pháp quang động bằng hypericin. MK-886 tăng cường sự biệt hóa và apoptosis do yếu tố hoại tử khối u gây ra. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 là chất ức chế mạnh phản ứng 5-LO cả in vitro và trong một loạt mô hình in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, còn được gọi là LPD-977 và MLN-977, là một chất ức chế 5-lipoxygenase mạnh, can thiệp vào quá trình sản xuất leukotrien và hiện đang được phát triển để điều trị bệnh hen suyễn mãn tính. CMI-977 ức chế con đường viêm tế bào 5-lipoxygenase (5-LO) để ngăn chặn việc tạo ra leukotrien, chất đóng vai trò chính trong việc gây ra bệnh hen phế quản. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 là chất ức chế hoạt động bằng đường uống của 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 ức chế quá trình sinh tổng hợp leukotriene B4 và điều chỉnh sự biểu hiện IL-6 mRNA trong đại thực bào. Nó có hiệu quả trong các mô hình đau tiền lâm sàng. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 là chất ức chế protein kích hoạt 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 là chất chủ vận của GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 là một thụ thể peptide 1 giống glucagon thâm nhập CNS (GLP-1R) dương tính (PAM) |
