CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 là chất ức chế MEK/Aurora kinase kép chọn lọc với các giá trị IC50 lần lượt là 3, 25, 15, 25 và 4 nM đối với X. laevis Aurora B, Aurora A và Aurora C ở người cũng như MEK1 và MEK2 ở người. Nó có thể ức chế sự phát triển và sự sống sót của cả dòng tế bào u ác tính kháng thuốc và chưa từng điều trị, làm giảm biểu hiện của MEK và Mcl-1 đồng thời tăng biểu hiện của protein Bim hỗ trợ apoptotic. Ở mức 70 mg/kg, BI-847325 gây ra apoptosis trong khối u ác tính xenografted chưa được điều trị và kháng thuốc in vivo. |