| CON MÈO # | Tên sản phẩm | Sự miêu tả |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 là chất chủ vận tổng hợp đặc hiệu PPARδ có ái lực cao với PPARδ (Ki=1,1 nM) với độ chọn lọc > 1000 lần so với PPARα và PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, còn được gọi là GFT-505, là chất chủ vận PPARα/δ kép. Elafibranoris hiện đang được nghiên cứu để điều trị các bệnh chuyển hóa tim mạch bao gồm tiểu đường, kháng insulin, rối loạn lipid máu và bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina là một chất chủ vận pan-PPAR tự nhiên mới từ quả của loại thảo dược giảm glucose truyền thống của Trung Quốc là trà scurfpea. Nó cho thấy hoạt động mạnh mẽ hơn với PPAR-γ so với PPAR-α và PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l và 8,07 μmol/l trong các tế bào 293T, tương ứng). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, còn được gọi là CI991, là chất chủ vận PPAR mạnh. Troglitazone là thuốc trị đái tháo đường và chống viêm, đồng thời là thành viên của nhóm thuốc thiazolidinediones. Nó được kê đơn cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2 ở Nhật Bản Troglitazone, giống như các thiazolidinediones khác (pioglitazone và rosiglitazone), hoạt động bằng cách kích hoạt các thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome (PPAR). Troglitazone là phối tử của cả PPARα và – mạnh hơn – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, một trong những chất phytochemical hoạt động trong chiết xuất cam thảo, liên kết và kích hoạt miền liên kết phối tử của PPARγ, cũng như thụ thể có chiều dài đầy đủ. Nó cũng là một bộ điều biến tích cực thụ thể GABAA thúc đẩy quá trình oxy hóa axit béo và cải thiện khả năng học tập và trí nhớ. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, một sản phẩm tự nhiên được tìm thấy trong nhân sâm Mỹ nhưng không có trong nhân sâm châu Á, là một chất chủ vận PPARγ mới. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrate là chất chủ vận của thụ thể alpha kích hoạt tăng sinh peroxisome (PPARalpha) có hoạt tính chống lipid máu. Bezafibrate là một loại thuốc fibrate được sử dụng để điều trị tăng lipid máu. Bezafibrate làm giảm mức chất béo trung tính, tăng mức cholesterol lipoprotein mật độ cao và giảm mức cholesterol lipoprotein mật độ tổng và thấp. Nó thường được bán trên thị trường với tên Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, còn được gọi là GW610742 và GW0742X là chất chủ vận PPARδ/β. GW0742 Tạo ra sự trưởng thành sớm của tế bào thần kinh ở vỏ não sau phân bào. GW0742 ngăn ngừa tăng huyết áp, tình trạng viêm mạch và oxy hóa cũng như rối loạn chức năng nội mô ở bệnh béo phì do chế độ ăn kiêng. GW0742 có tác dụng bảo vệ trực tiếp đối với chứng phì đại tim phải.GW0742 có thể tăng cường chuyển hóa lipid ở tim cả in vivo và in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazone Hydrochloride là một hợp chất thiazolidinedione được mô tả có tác dụng chống viêm và chống xơ cứng động mạch. Pioglitazone được chứng minh là có tác dụng ngăn ngừa tình trạng viêm mạch vành và xơ cứng động mạch do L-NAME gây ra và ức chế sự gia tăng TNF-α mRNA do tổn thương niêm mạc dạ dày do aspirin gây ra. Pioglitazone Hydrochloride là chất kích hoạt PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazone là thuốc trị đái tháo đường thuộc nhóm thuốc thiazolidinedione. Nó hoạt động như một chất nhạy cảm với insulin, bằng cách liên kết với các thụ thể PPAR trong tế bào mỡ và làm cho tế bào phản ứng nhanh hơn với insulin. Rosiglitazone là thành viên của nhóm thuốc thiazolidinedione. Thiazolidinediones hoạt động như chất nhạy cảm với insulin. Chúng làm giảm nồng độ glucose, axit béo và insulin trong máu. Chúng hoạt động bằng cách liên kết với các thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome (PPAR). PPAR là các yếu tố phiên mã cư trú trong nhân và được kích hoạt bởi các phối tử như thiazolidinediones. Thiazolidinediones xâm nhập vào tế bào, liên kết với các thụ thể hạt nhân và làm thay đổi sự biểu hiện của gen. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 là chất đối kháng PPARδ chọn lọc. GSK0660 quy định một cách khác biệt 273 bản phiên mã trong các tế bào được xử lý TNFα so với chỉ riêng TNFα. Một phân tích con đường cho thấy sự phong phú của tín hiệu thụ thể cytokine-cytokine. Đặc biệt, GSK0660 ngăn chặn sự điều hòa lên CCL8 do TNFα gây ra, một loại chemokine liên quan đến việc huy động bạch cầu. GSK0660 ngăn chặn tác động của TNFα lên sự biểu hiện của các cytokine liên quan đến việc huy động bạch cầu, bao gồm CCL8, CCL17 và CXCL10 và do đó nó có thể ngăn chặn tình trạng ứ đọng bạch cầu võng mạc do TNFα gây ra. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, một thành phần hoạt chất được phân lập từ thảo mộc Oroxylum indicum (L.) Kurz, kích hoạt PPARγ và ức chế α-glucosidase, thực hiện hoạt động chống oxy hóa. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 là chất ức chế TNKS1/2 mạnh, có độ chọn lọc gấp 100 lần so với các enzyme thuộc họ PARP khác và cho thấy khả năng ức chế con đường Wnt 5 nM trong các tế bào DLD-1. AZ6102 có thể được bào chế tốt ở dạng dung dịch tiêm tĩnh mạch phù hợp về mặt lâm sàng ở liều 20 mg/mL, đã chứng minh dược động học tốt ở các loài tiền lâm sàng và cho thấy dòng Caco2 thấp để tránh các cơ chế kháng khối u có thể xảy ra. Con đường Wnt chính tắc đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển phôi thai, cân bằng nội môi mô trưởng thành và ung thư. Đột biến dòng mầm của một số thành phần con đường Wnt, chẳng hạn như Axin, APC và ?-catenin, có thể dẫn đến phát sinh ung thư. Sự ức chế miền xúc tác poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) của tankyrase (TNKS1 và TNKS2) được biết là có tác dụng ức chế con đường Wnt thông qua việc tăng tính ổn định của Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, còn được gọi là MK-0767 và MK-767, là chất chủ vận PPAR có khả năng điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và rối loạn lipid máu. Khi dùng cho chuột ob/ob, KRP-297 (0,3 đến 10 mg/kg) làm giảm nồng độ glucose và insulin trong huyết tương, đồng thời cải thiện sự hấp thu 2DG do insulin kích thích bị suy yếu ở cơ duy nhất theo cách phụ thuộc vào liều. Điều trị KRP-297 rất hữu ích để ngăn ngừa sự phát triển của hội chứng tiểu đường bên cạnh việc cải thiện quá trình vận chuyển glucose bị suy yếu trong cơ xương. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, còn được gọi là Efatutazone, CS-7017 và RS5444, là một chất ức chế PAPR-gamma sinh khả dụng qua đường uống với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Inolitazone liên kết và kích hoạt gamma thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome (PPAR-gamma), có thể dẫn đến sự biệt hóa tế bào khối u và apoptosis, cũng như giảm sự tăng sinh tế bào khối u. PPAR-gamma là một thụ thể hormone hạt nhân và yếu tố phiên mã được kích hoạt bằng phối tử kiểm soát sự biểu hiện gen liên quan đến các quá trình tế bào như biệt hóa, apoptosis, kiểm soát chu trình tế bào, gây ung thư và viêm. Kiểm tra các thử nghiệm lâm sàng đang hoạt động hoặc các thử nghiệm lâm sàng khép kín sử dụng tác nhân này. (Từ điển đồng nghĩa NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 là chất đối kháng PPAR α (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 tăng cường ái lực liên kết của miền liên kết phối tử PPAR α với các protein đồng ức chế SMRT và NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, còn được gọi là IVA-337, là một chất chủ vận thụ thể kích hoạt tăng sinh peroxisome (PPAR). |
