LDC000067

Tên hóa học:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzentansulfonamide

Mã SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Mã InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Khóa InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

từ khóa:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

độ hòa tan: 

Kho: 

Sự miêu tả:

LDC000067 là chất ức chế CDK9 mạnh và chọn lọc. LDC000067 ức chế sao chép in vitro theo cách cạnh tranh ATP và phụ thuộc vào liều lượng. Hồ sơ biểu hiện gen của các tế bào được điều trị bằng LDC000067 đã chứng minh sự giảm có chọn lọc các mRNA có thời gian tồn tại ngắn, bao gồm các yếu tố điều chỉnh quan trọng của sự tăng sinh và apoptosis. Phân tích tổng hợp RNA de novo cho thấy vai trò tích cực trên phạm vi rộng của CDK9. Ở cấp độ phân tử và tế bào, LDC000067 tái tạo các tác động đặc trưng của sự ức chế CDK9 như tăng cường tạm dừng RNA polymerase II trên gen và quan trọng nhất là gây ra apoptosis trong tế bào ung thư. LDC000067 ức chế phiên mã in vitro phụ thuộc P-TEFb. Gây ra apoptosis in vitro và in vivo kết hợp với BI 894999.

Mục tiêu: CDK9