| CON MÈO # | Tên sản phẩm | Sự miêu tả |
| CPD9470 | Axit obeticholic | Axit Obeticholic (INT747; 6-ECDCA) là một dẫn xuất mới của axit cholic, hoạt động như một chất chủ vận FXR mạnh và chọn lọc, thể hiện hoạt tính chống ứ mật trong mô hình ứ mật ở chuột in vivo. Nó ức chế tình trạng viêm và di chuyển tế bào cơ trơn mạch máu cũng như thúc đẩy quá trình biệt hóa tế bào mỡ và điều chỉnh chức năng tế bào mỡ trong cơ thể. |
| CPD100579 | fexaramine | Fexaramine là chất chủ vận của thụ thể farnesoid X (FXR), là một thụ thể hạt nhân được kích hoạt bằng axit mật, kiểm soát quá trình tổng hợp, liên hợp và vận chuyển axit mật, cũng như chuyển hóa lipid thông qua các hoạt động ở gan và ruột. Fexaramine có ái lực với FXR cao hơn 100 lần so với các hợp chất tự nhiên và mô tả các mục tiêu gen và vị trí gắn kết trên FXR. Khi dùng đường uống cho chuột, fexaramine tạo ra tác dụng chọn lọc thông qua các thụ thể FXR trong ruột. |
| CPD100577 | axit litocholic | Levallorphan, còn được gọi là levallorphan tartate (USAN), là một chất điều chế opioid thuộc họ morphinan được sử dụng làm thuốc giảm đau opioid và thuốc đối kháng/thuốc giải độc opioid. Nó hoạt động như một chất đối kháng của thụ thể μ-opioid (MOR) và là chất chủ vận của thụ thể κ-opioid (KOR), và do đó, ngăn chặn tác dụng của các tác nhân mạnh hơn với hoạt tính nội tại lớn hơn như morphin đồng thời tạo ra thuốc giảm đau . Là một chất chủ vận của KOR, levallorphan có thể tạo ra các phản ứng tâm thần nghiêm trọng với liều lượng vừa đủ bao gồm ảo giác, phân ly và các hiệu ứng kích thích tâm thần khác, bồn chồn, lo lắng, lú lẫn, chóng mặt, mất phương hướng, mất thực tế, cảm giác say rượu và những giấc mơ kỳ lạ, bất thường hoặc đáng lo ngại. . (Nguồn: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofexorat-Isopropyl | Turofexorate isopropyl, còn được gọi là WAY-362450 và XL335, là chất chủ vận có hoạt tính mạnh, chọn lọc và hoạt động bằng đường uống của thụ thể farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), làm giảm viêm gan và xơ hóa trong mô hình chuột bị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064 có chứa thụ thể farnesoid X (FXR), CV1, có thể là EC50, có 65 nM. |
| CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor là một chất chủ vận FXR mới và có hiệu lực cao với EC50 là 0,2 nM. |
