| CAT # | Nume produs | Descriere |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, cunoscut și sub numele de P1446A-05, este un inhibitor al proteinei kinazei specific pentru kinaza 4 dependentă de ciclină (CDK4) cu activitate antineoplazică potențială. Inhibitorul CDK4 P1446A-05 inhibă în mod specific tranziția de fază G1-S mediată de CDK4, oprind ciclul celular și inhibând creșterea celulelor canceroase. Serina/treonin kinaza CDK4 se găsește într-un complex cu cicline G1 de tip D și este prima kinază care se activează la stimularea mitogenă, eliberând celulele dintr-o etapă de repaus în stadiul de ciclu de creștere G1/S; S-a demonstrat că complexele CDK-ciclină fosforilează factorul de transcripție retinoblastom (Rb) în G1 timpuriu, înlocuind histon deacetilaza (HDAC) și blocând represiunea transcripțională. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib este un compus sintetic de N-metilpiperidinil clorofenil flavonă. Ca inhibitor al kinazei dependente de ciclină, alvocidib induce oprirea ciclului celular prin prevenirea fosforilării kinazelor dependente de ciclină (CDK) și prin reglarea în jos a expresiei ciclinei D1 și D3, ducând la oprirea ciclului celular G1 și apoptoza. Acest agent este, de asemenea, un inhibitor competitiv al activității adenozin trifosfat. Verificați dacă există studii clinice active sau studii clinice închise folosind acest agent. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 este un inhibitor de CDK foarte selectiv pentru CDK7 cu un IC(50) de 21 nmol/L. Testarea altor CDK, precum și a altor 69 de kinaze a arătat că BS-181 a inhibat CDK2 doar la concentrații mai mici de 1 micromol/L, CDK2 fiind inhibat de 35 de ori mai puțin puternic (IC(50) 880 nmol/L) decât CDK7. În celulele MCF-7, BS-181 a inhibat fosforilarea substraturilor CDK7, a promovat oprirea ciclului celular și apoptoza pentru a inhiba creșterea liniilor de celule canceroase și a arătat efecte antitumorale in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, cunoscut și ca P276-00, este un inhibitor al kinazei dependente de flavonă și ciclină (CDK) cu activitate antineoplazică potențială. P276-00 se leagă selectiv și inhibă Cdk4/ciclina D1, Cdk1/ciclina B și Cdk9/ciclina T1, serin/treonin kinaze care joacă roluri cheie în reglarea ciclului celular și proliferarea celulară. Inhibarea acestor kinaze duce la oprirea ciclului celular în timpul tranziției G1/S, conducând astfel la o inducere a apoptozei și la inhibarea proliferării celulelor tumorale. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 este un inhibitor CDK9 foarte selectiv (IC50 = 5 nM). (MC180295 are o activitate anti-cancer largă in vitro și este eficient în modelele de cancer in vivo. În plus, inhibarea CDK9 sensibilizează la inhibitorul punctului de control imunitar α-PD-1 in vivo, făcându-l o țintă excelentă pentru terapia epigenetică a cancerului. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 este un inhibitor puternic și selectiv de CDK9. LDC000067 a inhibat transcripția in vitro într-o manieră competitivă și dependentă de doză de ATP. Profilarea expresiei genice a celulelor tratate cu LDC000067 a demonstrat o reducere selectivă a ARNm cu viață scurtă, inclusiv regulatori importanți ai proliferării și apoptozei. Analiza sintezei de novo a ARN a sugerat un rol pozitiv larg al CDK9. La nivel molecular și celular, LDC000067 a reprodus efectele caracteristice inhibării CDK9, cum ar fi întreruperea îmbunătățită a ARN polimerazei II asupra genelor și, cel mai important, inducerea apoptozei în celulele canceroase. LDC000067 inhibă transcripția in vitro dependentă de P-TEFb. Induce apoptoza in vitro și in vivo în combinație cu BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A este un inhibitor puternic și selectiv de CDK8 activ în celulele AML cu niveluri ridicate de fosforilare a serinei a domeniilor de transactivare STAT1 și STAT5. EL120-34A inhibă fosforilarea STAT1 S727 și STAT5 S726 în celulele canceroase in vitro. În mod constant, reglarea transcripției dependente de STAT și NUP98-HOXA9 a fost observată ca un mecanism dominant de acțiune in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 este un inhibitor CDK8 puternic, selectiv și biodisponibil oral cu CDK8 IC50 = 2,6 nM; Predicția PK umană: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 este un inhibitor competitiv ATP de a doua generație, disponibil pe cale orală, al kinazelor CDK2/CDK9, cu potențiale activități antineoplazice și chimioprotectoare. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 este un inhibitor covalent CDK12 și CDK13. Kinazele 12 și 13 dependente de ciclină (CDK12 și CDK13) joacă roluri critice în reglarea transcripției genelor. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, un analog al THZ1, cu potențialul de a trata cancerul de sân triplu negativ (TNBC), este un inhibitor puternic și selectiv de CDK7 care depășește instabilitatea THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; Celule TNBC = 10 nM |
