| CAT # | Nume produs | Descriere |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 este un inhibitor covalent KRAS G12C puternic. AMG-510 vizează selectiv mutantul KRAS p.G12C, fie la nivel de ADN, ARN sau proteină, și previne, printr-o manieră încă neelucidată, exprimarea și/sau semnalizarea celulelor tumorale prin mutantul KRAS p.G12C. Acest lucru poate inhiba creșterea celulelor tumorale care exprimă KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 Izomer R | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 triclorhidrat | diABZI STING agonist-1 (triclorhidrat) este un stimulator selectiv al agonistului receptorului genelor interferonului (STING), cu EC50 de 130, 186 nM pentru om și respectiv șoarece. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compusul 3) este un stimulator selectiv al agonistului receptorului genelor interferonului (STING), cu EC50 de 130, 186 nM pentru om și respectiv șoarece. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 este un agonist al receptorului stimulator selectiv al genelor interferonului (STING), cu EC50 de 130, 186 nM pentru om și respectiv șoarece. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | Agonistul STING-4 este un stimulator al agonistului receptorului genelor interferonului (STING) cu o constantă inhibitorie aparentă (IC50) de 20 nM. Agonistul STING-4 este un compus pe bază de amidobenzimidazol (ABZI) legat de două simetrii pentru a crea ABZI-uri legate (diABZI) cu legare îmbunătățită la STING și la funcția celulară |
| CPD101231 | STING agonist-3 | Agonistul STING-3, extras din brevetul WO2017175147A1 (exemplul 10), este un agonist STING cu moleculă mică selectivă și non-nucleotidă cu o pEC50 și pIC50 de 7,5 și, respectiv, 9,5. STING agonist-3 are efect anti-tumoral durabil și un potențial extraordinar de a îmbunătăți tratamentul cancerului |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, cunoscut și sub numele de P1446A-05, este un inhibitor al proteinei kinazei specific pentru kinaza 4 dependentă de ciclină (CDK4) cu activitate antineoplazică potențială. Inhibitorul CDK4 P1446A-05 inhibă în mod specific tranziția de fază G1-S mediată de CDK4, oprind ciclul celular și inhibând creșterea celulelor canceroase. Serina/treonin kinaza CDK4 se găsește într-un complex cu cicline G1 de tip D și este prima kinază care se activează la stimularea mitogenă, eliberând celulele dintr-o etapă de repaus în stadiul de ciclu de creștere G1/S; S-a demonstrat că complexele CDK-ciclină fosforilează factorul de transcripție retinoblastom (Rb) în G1 timpuriu, înlocuind histon deacetilaza (HDAC) și blocând represiunea transcripțională. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib este un compus sintetic de N-metilpiperidinil clorofenil flavonă. Ca inhibitor al kinazei dependente de ciclină, alvocidib induce oprirea ciclului celular prin prevenirea fosforilării kinazelor dependente de ciclină (CDK) și prin reglarea în jos a expresiei ciclinei D1 și D3, ducând la oprirea ciclului celular G1 și apoptoza. Acest agent este, de asemenea, un inhibitor competitiv al activității adenozin trifosfat. Verificați dacă există studii clinice active sau studii clinice închise folosind acest agent. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 este un inhibitor de CDK foarte selectiv pentru CDK7 cu un IC(50) de 21 nmol/L. Testarea altor CDK, precum și a altor 69 de kinaze a arătat că BS-181 a inhibat CDK2 doar la concentrații mai mici de 1 micromol/L, CDK2 fiind inhibat de 35 de ori mai puțin puternic (IC(50) 880 nmol/L) decât CDK7. În celulele MCF-7, BS-181 a inhibat fosforilarea substraturilor CDK7, a promovat oprirea ciclului celular și apoptoza pentru a inhiba creșterea liniilor de celule canceroase și a arătat efecte antitumorale in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, cunoscut și ca P276-00, este un inhibitor al kinazei dependente de flavonă și ciclină (CDK) cu activitate antineoplazică potențială. P276-00 se leagă selectiv și inhibă Cdk4/ciclina D1, Cdk1/ciclina B și Cdk9/ciclina T1, serin/treonin kinaze care joacă roluri cheie în reglarea ciclului celular și proliferarea celulară. Inhibarea acestor kinaze duce la oprirea ciclului celular în timpul tranziției G1/S, conducând astfel la o inducere a apoptozei și la inhibarea proliferării celulelor tumorale. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 este un inhibitor CDK9 foarte selectiv (IC50 = 5 nM). (MC180295 are o activitate anti-cancer largă in vitro și este eficient în modelele de cancer in vivo. În plus, inhibarea CDK9 sensibilizează la inhibitorul punctului de control imunitar α-PD-1 in vivo, făcându-l o țintă excelentă pentru terapia epigenetică a cancerului. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 este un inhibitor puternic și selectiv de CDK9. LDC000067 a inhibat transcripția in vitro într-o manieră competitivă și dependentă de doză de ATP. Profilarea expresiei genice a celulelor tratate cu LDC000067 a demonstrat o reducere selectivă a ARNm cu viață scurtă, inclusiv regulatori importanți ai proliferării și apoptozei. Analiza sintezei de novo a ARN a sugerat un rol pozitiv larg al CDK9. La nivel molecular și celular, LDC000067 a reprodus efectele caracteristice inhibării CDK9, cum ar fi întreruperea îmbunătățită a ARN polimerazei II asupra genelor și, cel mai important, inducerea apoptozei în celulele canceroase. LDC000067 inhibă transcripția in vitro dependentă de P-TEFb. Induce apoptoza in vitro și in vivo în combinație cu BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A este un inhibitor puternic și selectiv de CDK8 activ în celulele AML cu niveluri ridicate de fosforilare a serinei a domeniilor de transactivare STAT1 și STAT5. EL120-34A inhibă fosforilarea STAT1 S727 și STAT5 S726 în celulele canceroase in vitro. În mod constant, reglarea transcripției dependente de STAT și NUP98-HOXA9 a fost observată ca un mecanism dominant de acțiune in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 este un inhibitor puternic și specific MerTK care prezintă activitate inhibitoare sub-micromolară în ELISA pe bază de celule. În plus, o structură cu raze X a proteinei MerTK în complex cu 11 a fost rezolvată pentru a arăta că aceste macrocicluri se leagă în buzunarul MerTK ATP. UNC2541 a arătat IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 este un nou inhibitor pan-tam, care blochează interfața dintre ectodomeniul tam ig1 și domeniul gas6 lg, inhibând puternic liniile celulare reporter axl și liniile celulare canceroase ale receptorilor tam nativi. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosilat | CT-053, cunoscut și sub numele de DE-120, este un inhibitor de VEGF și PDGF potențial pentru tratamentul degenerescenței maculare umede legate de vârstă. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 este un inhibitor Axl puternic și selectiv cu activitate anticanceroasă potențială. SGI-7079 a inhibat eficient activarea Axl în prezența ligandului exogen Gas6. SGI-7079 a inhibat creșterea tumorii într-o manieră dependentă de doză. Axl este o țintă terapeutică potențială pentru depășirea rezistenței la inhibitori EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 este o flavonă sintetică care inhibă sumoilarea. 2-D08 a arătat efect anti-agregator și neuroprotector |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, cunoscut și sub numele de TP-0903, este un inhibitor AXL puternic și selectiv. TP-0903 induce apoptoză masivă în celulele CLL B cu valori LD50 ale intervalelor nanomolare. Combinația TP-0903 cu inhibitorii BTK mărește apoptoza celulelor B CLL Supraexpresia AXL este o temă recurentă observată în mai multe tipuri de tumori care au dobândit rezistență la diferiți agenți. Tratamentul celulelor canceroase cu TP-0903 inversează fenotipul mezenchimal în mai multe modele și sensibilizează celulele canceroase la tratamentul cu alți agenți vizați. Administrarea TP-0903 fie ca agent unic, fie în combinație cu inhibitori BTK poate fi eficientă în tratarea pacienților cu LLC. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 este un nou inhibitor MET, care inhibă receptorul MET activat și mutanții săi activi constitutiv. NPS-1034, inhibă diverse forme mutante active constitutiv ale MET, precum și MET de tip sălbatic activat cu HGF. NPS-1034 a inhibat proliferarea celulelor care exprimă MET activat și a promovat regresia tumorilor formate din astfel de celule într-un model de xenogrefă de șoarece prin acțiuni anti-angiogenice și pro-apoptotice. NPS-1034 a inhibat, de asemenea, activarea stimulată de HGF a semnalizării MET în prezența sau absența serului. În special, NPS-1034 a inhibat trei variante MET care sunt rezistente la inhibitorii MET SU11274, NVP-BVU972 și PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, cunoscut și sub denumirea de MGCD-265, este un inhibitor al tirozin kinazei cu molecule mici, biodisponibil oral, cu potențială activitate antineoplazică. MGCD265 se leagă și inhibă fosforilarea mai multor receptori tirozin kinaze (RTK), inclusiv receptorul c-Met (receptor factor de creștere a hepatocitelor); receptorul Tek/Tie-2; receptorul factorului de creștere endotelial vascular (VEGFR) tipurile 1, 2 și 3; și receptorul 1 stimulator de macrofage (MST1R sau RON). |
