MSC2530818

Nume chimic:

[(2S)-2-(4-Clorfenil)pirolidin-1-il]-(3-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-5-il)metanonă

Cod SMILES:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

Cod InChi:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16 (23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/ m0/s1

Cheie InChi:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

Cuvânt cheie:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).

Descriere:

MSC2530818 este un inhibitor CDK8 puternic, selectiv și biodisponibil oral cu CDK8 IC50 = 2,6 nM; Predicția PK umană: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. MSC2530818 prezintă o selectivitate excelentă a kinazei, potență biochimică și celulară, stabilitate microzomală și este biodisponibil oral. MSC2530818 demonstrează potența și selectivitatea adecvate pentru a progresa în studii preclinice in vivo de eficacitate și siguranță.

Țintă: CDK