CAT # | Numele produsului | Descriere |
CPD9470 | Acid-obeticolic | Acidul obeticolic (INT747; 6-ECDCA) este un nou derivat al acidului colic care acționează ca un agonist FXR puternic și selectiv, afișând activitate anticoleretică într-un model in vivo de colestază de șobolan. Inhibă inflamația și migrarea celulelor musculare netede vasculare, precum și promovează diferențierea adipocitelor și reglează funcția celulelor adipoase in vivo. |
CPD100579 | fexaramină | Fexaramina este un agonist al receptorului farnesoid X (FXR), care este un receptor nuclear activat de acid biliar care controlează sinteza, conjugarea și transportul acizilor biliari, precum și metabolismul lipidelor prin acțiuni în ficat și intestin. Fexaramina are o afinitate de 100 de ori mai mare pentru FXR decât compușii naturali și a descris țintele genomice și locul de legare pe FXR. Atunci când a fost administrată oral la șoareci, fexaramina a produs acțiuni selective prin receptorii FXR din intestine. |
CPD100577 | Acid litocolic | Levallorphan, cunoscut și sub denumirea de levallorphan tartat (USAN), este un modulator opioid din familia morfinanului utilizat ca analgezic opioid și antagonist/antidot opioid. Acționează ca un antagonist al receptorului μ-opioid (MOR) și ca un agonist al receptorului κ-opioid (KOR) și, ca urmare, blochează efectele agenților mai puternici cu activitate intrinsecă mai mare, cum ar fi morfina, producând simultan analgezie. . Ca agonist al KOR, levallorfanul poate produce reacții mentale severe în doze suficiente, inclusiv halucinații, disociere și alte efecte psihotomimetice, disforie, anxietate, confuzie, amețeli, dezorientare, derealizare, sentimente de beție și vise bizare, neobișnuite sau tulburătoare. . (Sursa: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorat-izopropil | Turofexoratul izopropil, cunoscut și sub numele de WAY-362450 și XL335, este un agonist foarte puternic, selectiv și activ pe cale orală al receptorului farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), care atenuează inflamația ficatului și fibroză în modelul murin de steatohepatită non-alcoolică |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor este un agonist nou și foarte puternic al FXR cu o EC50 de 0,2 nM. |