FXR

CAT # Numele produsului Descriere
CPD9470 Acid-obeticolic Acidul obeticolic (INT747; 6-ECDCA) este un nou derivat al acidului colic care acționează ca un agonist FXR puternic și selectiv, afișând activitate anticoleretică într-un model in vivo de colestază de șobolan. Inhibă inflamația și migrarea celulelor musculare netede vasculare, precum și promovează diferențierea adipocitelor și reglează funcția celulelor adipoase in vivo.
CPD100579 fexaramină Fexaramina este un agonist al receptorului farnesoid X (FXR), care este un receptor nuclear activat de acid biliar care controlează sinteza, conjugarea și transportul acizilor biliari, precum și metabolismul lipidelor prin acțiuni în ficat și intestin. Fexaramina are o afinitate de 100 de ori mai mare pentru FXR decât compușii naturali și a descris țintele genomice și locul de legare pe FXR. Atunci când a fost administrată oral la șoareci, fexaramina a produs acțiuni selective prin receptorii FXR din intestine.
CPD100577 Acid litocolic Levallorphan, cunoscut și sub denumirea de levallorphan tartat (USAN), este un modulator opioid din familia morfinanului utilizat ca analgezic opioid și antagonist/antidot opioid. Acționează ca un antagonist al receptorului μ-opioid (MOR) și ca un agonist al receptorului κ-opioid (KOR) și, ca urmare, blochează efectele agenților mai puternici cu activitate intrinsecă mai mare, cum ar fi morfina, producând simultan analgezie. . Ca agonist al KOR, levallorfanul poate produce reacții mentale severe în doze suficiente, inclusiv halucinații, disociere și alte efecte psihotomimetice, disforie, anxietate, confuzie, amețeli, dezorientare, derealizare, sentimente de beție și vise bizare, neobișnuite sau tulburătoare. . (Sursa: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorat-izopropil Turofexoratul izopropil, cunoscut și sub numele de WAY-362450 și XL335, este un agonist foarte puternic, selectiv și activ pe cale orală al receptorului farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), care atenuează inflamația ficatului și fibroză în modelul murin de steatohepatită non-alcoolică
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Tropifexor Tropifexor este un agonist nou și foarte puternic al FXR cu o EC50 de 0,2 nM.

Contactaţi-ne

Anchetă

Cele mai recente știri

  • Top 7 tendințe în cercetarea farmaceutică în 2018

    Top 7 tendințe în cercetarea farmaceutică I...

    Fiind sub presiune din ce în ce mai mare de a concura într-un mediu economic și tehnologic provocator, companiile farmaceutice și de biotehnologie trebuie să inoveze continuu în programele lor de cercetare și dezvoltare pentru a rămâne în frunte...

  • ARS-1620: Un nou inhibitor promițător pentru cancerele mutante KRAS

    ARS-1620: Un nou inhibitor promițător pentru K...

    Potrivit unui studiu publicat în Cell, cercetătorii au dezvoltat un inhibitor specific pentru KRASG12C numit ARS-1602, care a indus regresia tumorii la șoareci. „Acest studiu oferă dovezi in vivo că KRAS mutant poate fi...

  • AstraZeneca primește un impuls de reglementare pentru medicamentele oncologice

    AstraZeneca primește un impuls de reglementare pentru...

    AstraZeneca a primit marți un dublu impuls pentru portofoliul său de oncologie, după ce autoritățile de reglementare din SUA și Europa au acceptat cererile de reglementare pentru medicamentele sale, primul pas către obținerea aprobării pentru aceste medicamente. ...

Chat online WhatsApp!