CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib este un inhibitor al tirozin kinazei 3 asociate cu FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) și demonstrează selectivitate ridicată pentru FLT3 atunci când este testat împotriva unui grup de 227 kinaze suplimentare. Inhibă proliferarea liniei celulare de leucemie umană MV4-11, care găzduiește o mutație homozigotă FLT3-ITD, cu o valoare IC50 de 0,56 nM.1 La 1 mg/kg/zi, s-a demonstrat că quizartinib extinde supraviețuirea la șoarece. model de leucemie mieloidă acută FLT3-ITD și pentru eradicarea tumorilor într-un model de xenogrefă de șoarece dependent de FLT3 la 10 mg/kg. |