| CAT # | Nume produs | Descriere |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 este un inhibitor puternic și specific MerTK care prezintă activitate inhibitoare sub-micromolară în ELISA pe bază de celule. În plus, o structură cu raze X a proteinei MerTK în complex cu 11 a fost rezolvată pentru a arăta că aceste macrocicluri se leagă în buzunarul MerTK ATP. UNC2541 a arătat IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 este un nou inhibitor pan-tam, care blochează interfața dintre ectodomeniul tam ig1 și domeniul gas6 lg, inhibând puternic liniile celulare reporter axl și liniile celulare canceroase ale receptorilor tam nativi. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosilat | CT-053, cunoscut și sub numele de DE-120, este un inhibitor de VEGF și PDGF potențial pentru tratamentul degenerescenței maculare umede legate de vârstă. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 este un inhibitor Axl puternic și selectiv cu activitate anticanceroasă potențială. SGI-7079 a inhibat eficient activarea Axl în prezența ligandului exogen Gas6. SGI-7079 a inhibat creșterea tumorii într-o manieră dependentă de doză. Axl este o țintă terapeutică potențială pentru depășirea rezistenței la inhibitori EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 este o flavonă sintetică care inhibă sumoilarea. 2-D08 a arătat efect anti-agregator și neuroprotector |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, cunoscut și sub numele de TP-0903, este un inhibitor AXL puternic și selectiv. TP-0903 induce apoptoză masivă în celulele CLL B cu valori LD50 ale intervalelor nanomolare. Combinația TP-0903 cu inhibitorii BTK mărește apoptoza celulelor B CLL Supraexpresia AXL este o temă recurentă observată în mai multe tipuri de tumori care au dobândit rezistență la diferiți agenți. Tratamentul celulelor canceroase cu TP-0903 inversează fenotipul mezenchimal în mai multe modele și sensibilizează celulele canceroase la tratamentul cu alți agenți vizați. Administrarea TP-0903 fie ca agent unic, fie în combinație cu inhibitori BTK poate fi eficientă în tratarea pacienților cu LLC. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 este un nou inhibitor MET, care inhibă receptorul MET activat și mutanții săi activi constitutiv. NPS-1034, inhibă diverse forme mutante active constitutiv ale MET, precum și MET de tip sălbatic activat cu HGF. NPS-1034 a inhibat proliferarea celulelor care exprimă MET activat și a promovat regresia tumorilor formate din astfel de celule într-un model de xenogrefă de șoarece prin acțiuni anti-angiogenice și pro-apoptotice. NPS-1034 a inhibat, de asemenea, activarea stimulată de HGF a semnalizării MET în prezența sau absența serului. În special, NPS-1034 a inhibat trei variante MET care sunt rezistente la inhibitorii MET SU11274, NVP-BVU972 și PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, cunoscut și sub denumirea de MGCD-265, este un inhibitor al tirozin kinazei cu molecule mici, biodisponibil oral, cu potențială activitate antineoplazică. MGCD265 se leagă și inhibă fosforilarea mai multor receptori tirozin kinaze (RTK), inclusiv receptorul c-Met (receptor factor de creștere a hepatocitelor); receptorul Tek/Tie-2; receptorul factorului de creștere endotelial vascular (VEGFR) tipurile 1, 2 și 3; și receptorul 1 stimulator de macrofage (MST1R sau RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, cunoscut și sub numele de RXDX-106, este un inhibitor puternic, selectiv și disponibil pe cale orală al AXL și c-Met cu valori IC50 de 7 nM și, respectiv, 12 nM, pentru utilizare în sân, plămâni fără celule mici (NSCLC) și cancerele pancreatice. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, cunoscut și sub denumirea de R428 sau Bemcentinib, este un inhibitor selectiv de moleculă mică al kinazei Axl, care a demonstrat activitate de blocare a răspândirii tumorii și prelungește supraviețuirea în modelele de cancer de sân metastatic. Receptorul tirozin kinaza Axl poate juca un rol important în progresia cancerului, invazia, metastazele, rezistența la medicamente și mortalitatea pacientului. R428 inhibă Axl cu activitate nanomolară scăzută și evenimente dependente de Axl blocate, inclusiv fosforilarea Akt, invazia celulelor canceroase de sân și producția de citokine proinflamatorii. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, cunoscut și sub numele de ASP2215, este un inhibitor puternic FLT3/AXL, care a arătat o activitate antileucemică puternică împotriva AML cu oricare sau ambele mutații FLT3-ITD și FLT3-D835. In vitro, dintre cele 78 de tirozin kinaze testate, ASP2215 a inhibat kinazele FLT3, LTK, ALK și AXL cu peste 50% la 1 nM cu o valoare IC50 de 0,29 nM pentru FLT3, de aproximativ 800 de ori mai puternic decât pentru c-KIT, a căror inhibare este legată de un risc potențial de mielosupresie. ASP2215 a inhibat creșterea celulelor MV4-11, care găzduiesc FLT3-ITD, cu o valoare IC50 de 0,92 nM, însoțită de inhibarea pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK și pS6. ASP2215 a scăzut sarcina tumorală în măduva osoasă și a prelungit supraviețuirea șoarecilor transplantați intravenos cu celule MV4-11. ASP2215 poate avea o utilizare potențială în tratarea AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 este un inhibitor puternic al Mer kinazei. UNC2281 inhibă fosforilarea Mer kinazei la starea de echilibru cu o valoare IC50 de 22 nM. Tratamentul cu UNC2281 este de asemenea suficient pentru a bloca stimularea mediată de EGF a unui receptor himeric care conține domeniul intracelular al Mer fuzionat cu domeniul extracelular al EGFR. În plus, UNC2881 inhibă puternic agregarea plachetară indusă de colagen, sugerând că această clasă de inhibitori poate avea utilitate pentru prevenirea și/sau tratamentul trombozei patologice. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 este un inhibitor puternic și selectiv al Mer Kinazei. Când este aplicat celulelor vii, UNC2250 a inhibat fosforilarea la starea de echilibru a Mer endogen cu un IC50 de 9,8 nM și a blocat activarea stimulată de ligand a unei proteine himerice EGFR-Mer. Tratamentul cu UNC2250 a dus, de asemenea, la scăderea potențialului de formare de colonii în celulele tumorale rabdoide și NSCLC, demonstrând astfel activitate antitumorală funcțională. Rezultatele oferă o justificare pentru investigarea ulterioară a UNC2250 pentru aplicarea terapeutică la pacienții cu cancer. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 este un inhibitor puternic și selectiv al kinazei TAM. LDC1267 afișează o activitate mai scăzută împotriva Met, Aurora B, Lck, Src și CDK8. LDC1267 a redus semnificativ cancerul mamar murin și metastazele melanomului dependente de celulele NK. Receptorii TAM tirozin kinazei Tyro3, Axl și Mer (cunoscute și ca Mertk) au fost identificați ca substraturi de ubiquitilare pentru Cbl-b. Tratamentul celulelor NK de tip sălbatic cu un inhibitor nou dezvoltat de TAM kinazei cu moleculă mică a conferit potențial terapeutic, sporind eficient activitatea celulelor NK anti-metastatice in vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, cunoscut și ca BMS-817378 și ASLAN-002, un inhibitor al tirozin kinazei Met, este un inhibitor al tirozin kinazei MET cu activitate antineoplazică potențială. Inhibitorul de tirozin kinaza MET BMS-777607 se leagă la proteina c-Met sau la receptorul factorului de creștere a hepatocitelor (HGFR), prevenind legarea factorului de creștere a hepatocitelor (HGF) și perturbând calea de semnalizare MET; acest agent poate induce moartea celulară în celulele tumorale care exprimă c-Met. c-Met, un receptor de tirozin kinaza supraexprimat sau mutat în multe tipuri de celule tumorale, joacă un rol important în proliferarea celulelor tumorale, supraviețuire, invazie și metastazare și în angiogeneza tumorii. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, cunoscut și sub denumirea de XL-184 sau BMS-907351, este un inhibitor al receptorului tirozin kinazei (RTK) cu molecule mici, biodisponibil oral, cu potențială activitate antineoplazică. Cabozantinib se leagă puternic și inhibă mai multe kinaze ale receptorilor de tirozină. În mod specific, cabozantinib pare să aibă o afinitate puternică pentru receptorul factorului de creștere al hepatocitelor (Met) și receptorul 2 al factorului de creștere endotelial vascular (VEGFR2), ceea ce poate duce la inhibarea creșterii tumorii și a angiogenezei și regresia tumorii. Cabozantinib a fost aprobat de FDA din SUA în noiembrie 2012 pentru tratamentul cancerului tiroidian medular. |
