LDC000067

Nume chimic:

3-[[6-(2-metoxifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenmetansulfonamidă

Cod SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Cod InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Cheie InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Cuvânt cheie:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solubilitate: 

Depozitare: 

Descriere:

LDC000067 este un inhibitor puternic și selectiv de CDK9. LDC000067 a inhibat transcripția in vitro într-o manieră competitivă și dependentă de doză de ATP. Profilarea expresiei genice a celulelor tratate cu LDC000067 a demonstrat o reducere selectivă a ARNm cu viață scurtă, inclusiv regulatori importanți ai proliferării și apoptozei. Analiza sintezei de novo a ARN a sugerat un rol pozitiv larg al CDK9. La nivel molecular și celular, LDC000067 a reprodus efectele caracteristice inhibării CDK9, cum ar fi întreruperea îmbunătățită a ARN polimerazei II asupra genelor și, cel mai important, inducerea apoptozei în celulele canceroase. LDC000067 inhibă transcripția in vitro dependentă de P-TEFb. Induce apoptoza in vitro și in vivo în combinație cu BI 894999.

Țintă: CDK9