| CAT # | Numele produsului | Descriere |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, cunoscut și ca IDN 6556 și PF 03491390, este un inhibitor de caspază de prim rang în studiile clinice pentru tratamentul bolilor hepatice. Emricasan (IDN-6556) scade leziunile hepatice și fibroza într-un model murin de steatohepatită non-alcoolică. IDN6556 facilitează grefarea masei marginale de insuliță într-un model de autotransplant de insuliță porcină. IDN-6556 oral poate reduce activitatea aminotransferazei la pacienții cu hepatită cronică C. PF-03491390 administrat oral este reținut în ficat pentru perioade prelungite cu expunere sistemică scăzută, exercitând un efect hepatoprotector împotriva leziunilor hepatice induse de alfa-fas într-un model de șoarece. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, cunoscut și sub numele de Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylcetone, este un inhibitor de caspază cu spectru larg, cu proprietăți antiapoptotice puternice. Q-VD-OPh previne accidentul vascular cerebral neonatal la șobolanul P7: un rol pentru gen. Q-VD-OPh are efecte anti-leucemie și poate interacționa cu analogii vitaminei D pentru a crește semnalizarea HPK1 în celulele AML. Q-VD-OPh reduce apoptoza indusă de traume și îmbunătățește recuperarea funcției membrelor posterioare la șobolani după leziunea măduvei spinării |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk este un inhibitor ireversibil, permeabil la celule, al caspazei-3. Caspaza-3 este o protează specifică cisteinil aspartat care joacă un rol central în apoptoză. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, cunoscut și sub numele de Z-IETD-FMK, este un inhibitor puternic, permeabil la celule, ireversibil al caspazei-8 și al granzymei B., Inhibitorul Caspazei-8 II controlează activitatea biologică a Caspazei-8. MDK4982 inhibă eficient apoptoza indusă de virusul gripal în celulele HeLa. MDK4982 inhibă, de asemenea, granzima B. MDK4982 are CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK este un inhibitor de pan-caspază ireversibil, permeabil la celule. Z-VAD-FMK inhibă procesarea caspazei și inducerea apoptozei în celulele tumorale in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, cunoscut și sub numele de VX-765, este conceput pentru a inhiba caspaza, care este o enzimă care controlează generarea a două citokine, IL-1b și IL-18. S-a demonstrat că VX-765 inhibă crizele acute în modelele preclinice. În plus, VX-765 a demonstrat activitate în modelele preclinice de epilepsie cronică. VX-765 a fost administrat la peste 100 de pacienți în studiile clinice de fază I și IIa referitoare la alte boli, inclusiv un studiu clinic de fază IIa de 28 de zile la pacienții cu psoriazis. Acesta a finalizat faza de tratament a unui studiu clinic de fază IIa al VX-765 care a înrolat aproximativ 75 de pacienți cu epilepsie rezistentă la tratament. Studiul clinic dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo a fost conceput pentru a evalua siguranța, tolerabilitatea și activitatea clinică a VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc este un antagonist antiviral, puternic, necompetitiv al receptorului CKR-5, care inhibă legarea proteinei gp120 de înveliș viral HIV. Maraviroc inhibă legarea γ-S-GTP stimulată de MIP-1β de membranele celulare HEK-293, indicând capacitatea sa de a inhiba stimularea dependentă de chemokine a schimbului GDP-GTP la complexul proteic CKR-5/G. Maraviroc inhibă, de asemenea, evenimentul din aval al redistribuirii intracelulare a calciului indusă de chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, cunoscut și sub denumirea de TAK-242, este un inhibitor permeabil la celulă al semnalizării TLR4, blocând producția indusă de LPS de NO, TNF-α, IL-6 și IL-1β în macrofage cu valori IC50 de 1-11 nM. Resatorvid se leagă selectiv de TLR4 și interferează cu interacțiunile dintre TLR4 și moleculele adaptoare ale acestuia. Resatorvid oferă neuroprotecție în leziunile cerebrale traumatice experimentale: implicație în tratamentul leziunilor cerebrale umane |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitorul ASK1 10 este un inhibitor biodisponibil oral al kinazei 1 de reglare a semnalului apoptozei (ASK1). Este selectiv pentru ASK1 peste ASK2, precum și pentru MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ și B-RAF. Inhibă creșterile induse de streptozotocină ale fosforilării JNK și p38 în celulele β pancreatice INS-1 într-o manieră dependentă de concentrație. |
| CPD100607 | K811 | K811 este un inhibitor specific ASK1 care prelungește supraviețuirea într-un model de șoarece de scleroză laterală amiotrofică. K811 a prevenit eficient proliferarea celulară în liniile celulare cu expresie ASK1 ridicată și în celulele GC care supraexprimă HER2. Tratamentul cu K811 a redus dimensiunile tumorilor xenogrefe prin reglarea în jos a markerilor de proliferare. |
| CPD100606 | K812 | K812 este un inhibitor specific ASK1 descoperit pentru a prelungi supraviețuirea într-un model de șoarece de scleroză laterală amiotrofică. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A este un inhibitor ASK1 puternic și selectiv (IC50 = 93 nM). Acesta blochează fosforilarea ASK1 și p38 indusă de LPS în astrocitele de șoarece cultivate și suprimă neuroinflamația într-un model EAE de șoarece. MSC 2032964A este biodisponibil oral și pătrunde în creier. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, cunoscut și ca GS-4997, este un inhibitor biodisponibil oral al kinazei 1 de reglare a semnalului apoptozei (ASK1), cu potențiale activități antiinflamatorii, antineoplazice și antifibrotice. GS-4997 vizează și se leagă de domeniul kinazei catalitice al ASK1 într-o manieră competitivă pentru ATP, prevenind astfel fosforilarea și activarea acestuia. GS-4997 previne producerea de citokine inflamatorii, reglează în jos expresia genelor implicate în fibroză, suprimă apoptoza excesivă și inhibă proliferarea celulară. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, cunoscut și ca inhibitor H-PGDS I, este un inhibitor al prostaglandinei D sintază (tip hematopoietic). MDK36122 nu are nume de cod și are CAS#1033836-12-2. Ultimele 5 cifre au fost folosite pentru nume pentru o comunicare ușoară. MDK36122 blochează selectiv HPGDS (IC50s = 0,7 și, respectiv, 32 nM în testele enzimatice și, respectiv, celulare) cu activitate redusă împotriva enzimelor umane înrudite L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 și 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, cunoscut și ca ORF-20485; RWJ-20485; este un inhibitor al 5-lipoxigenazei cu potențial pentru tratamentul astmului, osteoartritei (OA). Tepoxalinul are activitate inhibitoare in vivo împotriva COX-1, COX-2 și 5-LOX la câini la doza recomandată aprobată în prezent. Tepoxalin inhibă inflamația și disfuncția microvasculară induse de iradierea abdominală la șobolani. Tepoxalinul îmbunătățește activitatea unui antioxidant, ditiocarbamatul de pirolidină, în atenuarea apoptozei induse de factorul de necroză tumorală alfa în celulele WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, cunoscut și sub numele de CP-66248, este un inhibitor COX/5-LOX și un medicament antiinflamator care modulează citokinele, care era în curs de dezvoltare de către Pfizer ca un potențial tratament promițător pentru artrita reumatoidă, dar Pfizer a oprit dezvoltarea după ce aprobarea de comercializare a fost respinsă. de FDA în 1996 din cauza toxicității hepatice și renale, care a fost atribuită metaboliților medicament cu o porțiune de tiofen care a provocat leziuni oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 este un inhibitor nou, puternic și selectiv non-redox al 5-lipoxigenazei, eficient în inflamație și durere. PF-4191834 prezintă o potență bună în testele pe bază de enzime și celule, precum și într-un model de inflamație acută la șobolan. Rezultatele testului enzimatic indică faptul că PF-4191834 este un inhibitor puternic de 5-LOX, cu un IC(50) = 229 +/- 20 nM. Mai mult, a demonstrat o selectivitate de aproximativ 300 de ori pentru 5-LOX față de 12-LOX și 15-LOX și nu prezintă activitate față de enzimele ciclooxigenazei. În plus, PF-4191834 inhibă 5-LOX în celulele sanguine umane, cu un IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, cunoscut și ca L 663536, este un antagonist de leucotrienă. Poate efectua acest lucru prin blocarea proteinei de activare a 5-lipoxigenazei (FLAP), inhibând astfel 5-lipoxigenaza (5-LOX) și poate ajuta la tratarea aterosclerozei. MK-886 inhibă activitatea ciclooxigenazei-1 și suprimă agregarea trombocitelor. MK-886 induce modificări ale ciclului celular și crește apoptoza după terapia fotodinamică cu hipericină. MK-886 îmbunătățește diferențierea și apoptoza induse de factorul de necroză tumorală. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 este un inhibitor puternic al reacției 5-LO atât in vitro, cât și într-o serie de modele in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, cunoscut și ca LPD-977 și MLN-977, este un inhibitor puternic al 5-lipoxigenazei care intervine în producerea de leucotriene și este în prezent dezvoltat pentru tratamentul astmului cronic. CMI-977 inhibă calea inflamației celulare a 5-lipoxigenazei (5-LO) pentru a bloca generarea de leucotriene, care joacă un rol cheie în declanșarea astmului bronșic. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 este un inhibitor activ oral al 5-lipoxigenazei (5-LO). CJ-13610 inhibă biosinteza leucotrienei B4 și reglează expresia ARNm a IL-6 în macrofage. Este eficient în modelele preclinice de durere. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 este un inhibitor al proteinei activatoare 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 este un agonist al GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 este un modulator alosteric pozitiv (PAM) al receptorului peptidei asemănătoare glucagonului 1 cu penetrare în SNC (GLP-1R) |
