THZ531
Detaliu produs
Etichete de produs
Dimensiunea pachetului | Disponibilitate | Preț (USD) |
100 mg | În stoc | 500 |
500 mg | În stoc | 800 |
1g | În stoc | 1200 |
Mai multe dimensiuni | Obțineți cotații | Obțineți cotații |
Nume chimic:
(R,E)-N-(4-(3-((5-clor-4-(1 H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-carbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamidă
Cod SMILES:
„O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
Cod InChi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
Cheie InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Cuvânt cheie:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Solubilitate:Solubil în DMSO
Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).
Descriere:
THZ531 este un inhibitor covalent CDK12 și CDK13. Kinazele 12 și 13 dependente de ciclină (CDK12 și CDK13) joacă roluri critice în reglarea transcripției genelor. THZ531 vizează ireversibil o cisteină situată în afara domeniului kinazei. THZ531 determină o pierdere a expresiei genelor cu pierderea concomitentă a ARN polimerazei II alungite și hiperfosforilate. THZ531 scade substanțial expresia genelor de răspuns la deteriorarea ADN-ului și a genelor cheie ale factorului de transcripție asociat super-amplificator. THZ531 a indus dramatic moartea celulelor apoptotice. Moleculele mici capabile să vizeze în mod specific CDK12 și CDK13 pot ajuta astfel la identificarea subtipurilor de cancer care sunt dependente în special de activitățile lor kinazei.
Țintă: CDK