CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 este un inhibitor selectiv dublu de MEK/Aurora kinazei cu valori IC50 de 3, 25, 15, 25 și 4 nM pentru X. laevis Aurora B, Aurora A și Aurora C umane și, respectiv, MEK1 și MEK2 uman. Poate inhiba creșterea și supraviețuirea atât a liniilor celulare de melanom naive la tratament, cât și a celor rezistente la medicamente, scăzând expresia MEK și Mcl-1, crescând în același timp expresia proteinei pro-apoptotice Bim. La 70 mg/kg, BI-847325 induce apoptoza în melanomul xenogrefat naiv la tratament și rezistent la medicamente in vivo. |