ACC

CAT # Nume produs Descriere
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 este un inhibitor puternic și selectiv atât al izoformei acetil-CoA carboxilază ACC1 localizată în principal în ficat și țesutului adipos, cât și al izoformei ACC2 dominantă în mușchiul scheletic și al inimii, cu valori IC50 de 27 nM și, respectiv, 33 nM. Inhibitorii ACC inhibă lipogeneza de novo și măresc β-oxidarea acizilor grași cu lanț lung cu potențial pentru tratamentul diabetului de tip 2, steatozei hepatice și cancerului.
CPD100572 ND-646 ND-646 este un inhibitor alosteric al enzimelor ACC ACC1 și ACC2 care previne dimerizarea subunității ACC pentru a suprima sinteza acizilor grași in vitro și in vivo. Tratamentul cronic ND-646 al xenogrefei și modelelor de șoarece modificate genetic ale NSCLC a inhibat creșterea tumorii. Când a fost administrat ca agent unic sau în combinație cu carboplatin, medicamentul standard de îngrijire, ND-646 a suprimat semnificativ creșterea tumorii pulmonare în Kras;Trp53-/- (cunoscut și ca KRAS p53) și Kras;Stk11-/- ( cunoscut și sub numele de KRAS Lkb1) modele de șoarece ale NSCLC. ND-646 a avut o eficacitate sporită atunci când a fost combinat cu carboplatină, o componentă comună a regimurilor chimioterapeutice utilizate pentru a trata NSCLC uman.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 este un inhibitor puternic al ACC de mamifere și poate reduce greutatea corporală și poate îmbunătăți sensibilitatea la insulină la animalele de testat. CP-640186 s-a dovedit recent a fi un inhibitor puternic al izoformelor de ACC de mamifere cu valori IC50 de aproximativ 55 nM. Acesta este în prezent singurul inhibitor puternic raportat al ACC la mamifere. În culturile de celule, precum și în modelele animale, CP-640186 poate reduce nivelurile tisulare de malonil-CoA, poate inhiba biosinteza acizilor grași și poate stimula oxidarea acizilor grași. Cel mai important, CP-640186 poate reduce masa de grăsime corporală și greutatea corporală și poate îmbunătăți sensibilitatea la insulină, validând ACC-urile ca ținte pentru medicamentele antiobezitate și antidiabet.
CPD1592 ND-630 ND-630 este un inhibitor de acetil-CoA carboxilază (ACC); inhibă ACC1 și ACC2 uman cu valori IC50 de 2,1 și, respectiv, 6,1 nM.

Contactaţi-ne

Anchetă

Cele mai recente știri

  • Top 7 tendințe în cercetarea farmaceutică în 2018

    Top 7 tendințe în cercetarea farmaceutică I...

    Fiind sub presiune din ce în ce mai mare de a concura într-un mediu economic și tehnologic provocator, companiile farmaceutice și de biotehnologie trebuie să inoveze continuu în programele lor de cercetare și dezvoltare pentru a rămâne în frunte...

  • ARS-1620: Un nou inhibitor promițător pentru cancerele mutante KRAS

    ARS-1620: Un nou inhibitor promițător pentru K...

    Potrivit unui studiu publicat în Cell, cercetătorii au dezvoltat un inhibitor specific pentru KRASG12C numit ARS-1602, care a indus regresia tumorii la șoareci. „Acest studiu oferă dovezi in vivo că KRAS mutant poate fi...

  • AstraZeneca primește un impuls de reglementare pentru medicamentele oncologice

    AstraZeneca primește un impuls de reglementare pentru...

    AstraZeneca a primit marți un dublu impuls pentru portofoliul său de oncologie, după ce autoritățile de reglementare din SUA și Europa au acceptat cererile de reglementare pentru medicamentele sale, primul pas către obținerea aprobării pentru aceste medicamente. ...

Chat online WhatsApp!