| CAT # | Numele produsului | Descriere |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 este un agonist sintetic specific PPAR5 care prezintă afinitate mare pentru PPAR5 (Ki=1,1 nM) cu selectivitate > 1000 de ori față de PPARα și PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, cunoscut și ca GFT-505, este un agonist dublu PPARα/δ. Elafibranoris este în prezent studiat pentru tratamentul bolilor cardiometabolice, inclusiv diabetul, rezistența la insulină, dislipidemia și boala ficatului gras non-alcoolic (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina este un nou agonist natural pan-PPAR din fructul plantei tradiționale chinezești pentru scăderea glucozei malaytea scurfpea. Prezintă activități mai puternice cu PPAR-γ decât cu PPAR-α și PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l și, respectiv, 8,07 μmol/l în celulele 293T). |
| CPD100564 | Troglitazonă | Troglitazona, cunoscută și ca CI991, este un agonist puternic PPAR. Troglitazona este un medicament antidiabetic și antiinflamator și un membru al clasei de medicamente a tiazolidindionelor. A fost prescris pacienților cu diabet zaharat de tip 2 în Japonia Troglitazona, ca și celelalte tiazolidindione (pioglitazonă și rosiglitazonă), funcționează prin activarea receptorilor activați de proliferarea peroxizomilor (PPAR). Troglitazona este un ligand atât pentru PPARα, cât și, mai puternic, pentru PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridina, una dintre substanțele fitochimice active din extractul de lemn dulce, se leagă și activează domeniul de legare a ligandului PPARγ, precum și receptorul de lungime completă. Este, de asemenea, un modulator pozitiv al receptorului GABAA care promovează oxidarea acizilor grași și îmbunătățește învățarea și memoria. |
| CPD100561 | Pseudoginsenozid-F11 | Pseudoginsenozidul F11, un produs natural care se găsește în ginseng-ul american, dar nu și în ginseng-ul asiatic, este un nou agonist parțial PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibratul este un agonist al receptorului alfa activat de proliferatorul peroxizomului (PPARalpha) cu activitate antilipidemică. Bezafibratul este un medicament fibrat utilizat pentru tratamentul hiperlipidemiei. Bezafibratul scade nivelul trigliceridelor, crește nivelul colesterolului lipoproteinelor cu densitate mare și scade nivelul colesterolului total și al lipoproteinelor cu densitate scăzută. Este comercializat în mod obișnuit ca Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, cunoscut și ca GW610742 și GW0742X este un agonist PPARδ/β. GW0742 induce maturarea neuronală timpurie a neuronilor corticali post-mitotici. GW0742 previne hipertensiunea arterială, starea inflamatorie și oxidativă vasculară și disfuncția endotelială în obezitatea indusă de dietă. GW0742 are efecte protectoare directe asupra hipertrofiei inimii drepte. GW0742 poate îmbunătăți metabolismul lipidelor în inimă atât in vivo, cât și in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazonă | Clorhidratul de pioglitazonă este un compus tiazolidindionă descris ca produce efecte antiinflamatorii și antiarteriosclerotice. S-a demonstrat că pioglitazona previne inflamația coronariană indusă de L-NAME și arterioscleroza și suprimă creșterea ARNm de TNF-α produsă de leziunile mucoasei gastrice induse de aspirină. Clorhidratul de pioglitazonă este un activator al PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazonă | Rosiglitazona este un medicament antidiabetic din clasa de medicamente tiazolidindione. Funcționează ca un sensibilizator de insulină, legându-se de receptorii PPAR din celulele adipoase și făcând celulele mai sensibile la insulină. Rosiglitazona este un membru al clasei de medicamente tiazolidindione. Tiazolidinedionele acționează ca sensibilizatori la insulină. Acestea reduc concentrațiile de glucoză, acizi grași și insulină în sânge. Aceștia funcționează prin legarea de receptorii activați de proliferarea peroxizomilor (PPAR). PPAR-urile sunt factori de transcripție care rezidă în nucleu și sunt activați de liganzi precum tiazolidinedione. Tiazolidinedionele intră în celulă, se leagă de receptorii nucleari și modifică expresia genelor. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 este un antagonist selectiv al PPAR5. GSK0660 a reglat diferențial 273 de transcrieri în celulele tratate cu TNFα în comparație cu TNFα singur. O analiză a căii a dezvăluit îmbogățirea semnalizării receptorilor de citokine-citokine. În special, GSK0660 blochează suprareglarea indusă de TNFα a CCL8, o chemokină implicată în recrutarea leucocitelor. GSK0660 blochează efectul TNFα asupra expresiilor citokinelor implicate în recrutarea leucocitelor, inclusiv CCL8, CCL17 și CXCL10 și, prin urmare, poate bloca leucostaza retiniană indusă de TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxina A, o componentă activă izolată din planta Oroxylum indicum (L.) Kurz, activează PPARγ și inhibă α-glucozidaza, exercitând activitate antioxidantă. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 este un inhibitor puternic TNKS1/2 care are o selectivitate de 100 de ori față de alte enzime din familia PARP și prezintă o inhibare a căii Wnt de 5 nM în celulele DLD-1. AZ6102 poate fi formulat bine într-o soluție intravenoasă relevantă clinic la 20 mg/mL, a demonstrat o farmacocinetică bună la speciile preclinice și prezintă un eflux scăzut de Caco2 pentru a evita posibilele mecanisme de rezistență tumorală. Calea canonică Wnt joacă un rol important în dezvoltarea embrionară, homeostazia țesutului adult și cancerul. Mutațiile liniei germinale ale mai multor componente ale căii Wnt, cum ar fi Axina, APC și p-catenina, pot duce la oncogeneză. Se știe că inhibarea domeniului catalitic poli(ADP-riboză) polimerazei (PARP) al tankirazelor (TNKS1 și TNKS2) inhibă calea Wnt prin stabilizarea crescută a Axinei. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, cunoscut și ca MK-0767 și MK-767, este un agonist PPAR potențial pentru tratamentul diabetului de tip 2 și al dislipidemiei. Când a fost administrat la șoareci ob/ob, KRP-297 (0,3 până la 10 mg/kg) a scăzut nivelurile de glucoză și insulină plasmatică și a îmbunătățit absorbția 2DG stimulată de insulină în mușchiul soleus într-o manieră dependentă de doză. Tratamentul cu KRP-297 este util pentru a preveni dezvoltarea sindroamelor diabetice, pe lângă ameliorarea transportului afectat de glucoză în mușchii scheletici. |
| CPD100543 | Inolitazonă | Inolitazona, cunoscută și sub numele de Efatutazone, CS-7017 și RS5444, este un inhibitor PAPR-gamma biodisponibil oral, cu potențială activitate antineoplazică. Inolitazona se leagă și activează receptorul gamma activat de proliferarea peroxizomului (PPAR-gamma), ceea ce poate duce la inducerea diferențierii celulelor tumorale și a apoptozei, precum și la o reducere a proliferării celulelor tumorale. PPAR-gamma este un receptor hormonal nuclear și un factor de transcripție activat de ligand care controlează expresia genelor implicate în procese celulare precum diferențierea, apoptoza, controlul ciclului celular, carcinogeneza și inflamația. Verificați dacă există studii clinice active sau studii clinice închise folosind acest agent. (Tezaur NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 este un antagonist PPAR a (IC50 = 0,24 μM). GW6471 îmbunătățește afinitatea de legare a domeniului de legare a ligandului PPAR α la proteinele co-represoare SMRT și NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, cunoscut și sub numele de IVA-337, este un agonist al receptorilor activați de proliferarea peroxizomilor (PPAR). |
