BS-181

Nume chimic:

Clorhidrat de N5-(6-aminohexil)-N7-benzil-3-izopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-5,7-diamină

Cod SMILES:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Cod InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

Cheie InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Cuvânt cheie:

Solubilitate: 

Depozitare: 

Descriere:

BS-181 este un inhibitor de CDK foarte selectiv pentru CDK7 cu un IC(50) de 21 nmol/L. Testarea altor CDK, precum și a altor 69 de kinaze a arătat că BS-181 a inhibat CDK2 doar la concentrații mai mici de 1 micromol/L, CDK2 fiind inhibat de 35 de ori mai puțin puternic (IC(50) 880 nmol/L) decât CDK7. În celulele MCF-7, BS-181 a inhibat fosforilarea substraturilor CDK7, a promovat oprirea ciclului celular și apoptoza pentru a inhiba creșterea liniilor de celule canceroase și a arătat efecte antitumorale in vivo.

Țintă: CDK7